替米沙坦片是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結合。
那么,替米沙坦片降血壓效果好嗎?
替米沙坦片是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)呈高親和性結合,該結合作用持久,但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉換酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激肽,由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶,故不會出現(xiàn)緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其它受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無親和力。
在人體,給予80mg替米沙坦片幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高,抑制效應持續(xù)24小時,在48小時仍可測到。
首劑替米沙坦片后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在維持。
動態(tài)血壓監(jiān)測顯示,服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時,包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實:服用替米沙坦片40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80%以上。
恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DBP的數(shù)據(jù)不一致。
如若替米沙坦片治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平,不出現(xiàn)反彈性高血壓。
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(實習編輯:陳惠平)
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