替米沙坦片是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。

那么，替米沙坦片治療原發(fā)性高血壓療效好嗎？

替米沙坦片是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑，由德國勃林格殷格翰公司研制生產(chǎn)。替米沙坦片用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。

替米沙坦片有效降低老年收縮期高血壓。ATHOS研究結(jié)果表明，兩種推薦用藥替米沙坦片，（含替米沙坦替米沙坦片80mg和雙氫氯噻嗪（HCTZ）12.5mg的藥物），與氨氯地平10mg和雙氫氯噻嗪12.5mg相比，對(duì)24小時(shí)控制老年患者的單純收縮期高血壓（ISH）頗有療效。此外，替米沙坦片具有出色的耐受性，且替米沙坦片+雙氫氯噻嗪治療組的不良反應(yīng)事件和中止試驗(yàn)的情況顯著減少。

替米沙坦片肥胖高血壓者的理想選擇。替米沙坦片在結(jié)構(gòu)上有改進(jìn)，使其親脂性更強(qiáng)，容易進(jìn)入組織。因此替米沙坦片在體內(nèi)分布的容量在所有ARB（血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑）內(nèi)是最高的。替米沙坦除了是ARB外，還是過氧化體增殖劑活化受體γ（PPARγ）激動(dòng)劑。PPARγ屬于核受體超家族，調(diào)控許多基因（包括糖代謝和脂代謝的基因）的表達(dá)。PPARγ是核受體，一定要進(jìn)入到細(xì)胞核內(nèi)才能發(fā)揮作用。

PPARγ主要在脂肪細(xì)胞表達(dá)，在血管壁細(xì)胞中也有。PPARγ激動(dòng)劑被認(rèn)為是胰島素增敏劑，促進(jìn)胰島素介導(dǎo)的骨骼肌攝取葡萄糖;使皮下脂肪細(xì)胞FFA轉(zhuǎn)化為甘油三酯，可降低血漿FFA，降低血壓、改善脂質(zhì)代謝，使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白膽固醇水平上升、大而輕的低密度脂蛋白增加;減輕炎癥，抑制脂肪細(xì)胞分泌TNFα，增強(qiáng)脂聯(lián)素分泌；在血管壁細(xì)胞有抗炎作用，能減輕動(dòng)脈硬化病變。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳惠平）