吡美莫司乳膏是一種大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑，主要通過抑制T細(xì)胞合成和釋放炎性細(xì)胞因子而起作用，其外用制劑在皮膚科可用于治療特應(yīng)性皮炎。那么，吡美莫司乳膏有什么藥理毒理？

吡美莫司乳膏毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均未見愛寧達(dá)有致突變或致裂變的潛在危險(xiǎn)。

吡美莫司藥理作用：

吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內(nèi)酰胺的衍生物，可選擇性地抑制T細(xì)胞及巨噬細(xì)胞產(chǎn)生和釋放前炎癥細(xì)胞因子及介質(zhì)。吡美莫司與macrophilih-12有高親和性，可抑制鈣依賴性磷脂酶。因此，吡美莫司可通過阻斷早期細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄而抑制T細(xì)胞活化。吡美莫司對(duì)表皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞及內(nèi)皮細(xì)胞的生長(zhǎng)無影響。

皮膚炎癥的動(dòng)物模型中，局部或系統(tǒng)性用藥后，吡美莫司表現(xiàn)出強(qiáng)抗炎活性。在過敏性接觸性皮炎的豬模型中，外用吡美莫司與強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇激素作用相當(dāng)。與皮質(zhì)類固醇激素不同，吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮，也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細(xì)胞。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）