富馬酸比索洛爾片，比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10%)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時，在血漿中可維持24小時。肝腎功能不好能服用富馬酸比索洛爾片嗎?

比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力，對支氣管、血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。

比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出，50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕-中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動力學(xué)尚無研究。比索洛爾的動力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。

肝、腎功能不全者：輕-中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎衰(肌酐清除率<20mL/分)和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg(2片)。腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗較少，但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。

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（實習(xí)編輯：劉子軒）