吉非替尼片(易瑞沙)的主要成分是吉非替尼，本品化學(xué)名稱N-(-氯--氟苯基)--甲氧基--(-嗎啉丙氧基)喹唑啉--胺。本品的推薦劑量為mg(片)一日次口服空腹或與食物同服。那么，吉非替尼片(易瑞沙)有什么藥物相互作用？

通過對人肝微粒體進(jìn)行的體外試驗(yàn)證實(shí)，吉非替尼主要通過肝細(xì)胞色素P-450系統(tǒng)的CYP3A4代謝。所以吉非替尼可能會與誘導(dǎo)，抑制或?yàn)橥桓蚊复x的藥物發(fā)生相互作用。動(dòng)物研究表明吉非替尼很少有酶誘導(dǎo)作用，體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。

以下列出了與吉非替尼產(chǎn)生或可能產(chǎn)生有臨床意義的藥物相互作用的藥物或藥物類別：影響吉非替尼的藥物。已證明的相互作用：抑制CYP3A4的藥物，在健康志愿者中將吉非替尼與伊曲康唑(一種CYP3A4抑制劑)合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于藥物不良反應(yīng)與劑量及暴露量相關(guān)，該升高可能有臨床意義。雖然未進(jìn)行與其他CYP3A4抑制劑相互作用的研究，但這一類藥物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同樣可能抑制吉非替尼的代謝。升高胃pH值的藥物在健康志愿者中進(jìn)行臨床研究，表明與能明顯持續(xù)升高胃pH至≥5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，這可能降低吉非替尼療效。利福平在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑)同時(shí)給藥，吉非替尼的平均AUC比單服時(shí)降低83%。理論上可能有相互作用的藥物其他CYP3A4誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥因、卡馬西平、巴比妥類或圣約翰草)合用可降低療效。通過CYP2D6代謝的藥物在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，吉非替尼與美托洛爾(一種CYP2D6酶底物)合用，使美托洛爾的暴露量升高35%，這被認(rèn)為不具有臨床相關(guān)性。

吉非替尼與其他由CYP2D6代謝的藥物同服，可能會升高后者的血藥濃度。理論上可能有相互作用的藥物華法林雖然迄今尚未進(jìn)行正規(guī)的藥物相互作用研究，在一些服用華法林的患者中報(bào)告了INR增高和/或出血事件。服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測其凝血酶原時(shí)間或INR的改(見注意事項(xiàng))。長春瑞濱在II期臨床研究中，將本品與長春瑞濱同時(shí)服用，顯示本品可能會加劇長春瑞濱引起的中性白細(xì)胞減少作用。

為了您的健康，請?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解您的用藥情況。如在用藥過程中有任何反應(yīng)或疑惑，亦可在第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢，熱線電話：400—6666—800。

（實(shí)習(xí)編輯：詹曉燕）