丙戊酸鈉緩釋片系廣譜抗癲癇病藥物,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),對(duì)動(dòng)物的藥理研究發(fā)現(xiàn)丙戊酸鈉緩釋片對(duì)各種癲癇的實(shí)驗(yàn)?zāi)P?全身性和部分性)均有抗驚厥作用,同樣丙戊酸鈉緩釋片被發(fā)現(xiàn)對(duì)人的各種類(lèi)型癲癇發(fā)作有抑制作用,丙戊酸鈉緩釋片主要的作用機(jī)理可能與增加γ-氨基丁酸的濃度有關(guān)。那么,丙戊酸鈉緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
丙戊酸鈉緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:品口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過(guò)胎盤(pán)。哺乳期婦女用藥時(shí),在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)??诜?,本品可迅速(3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會(huì)增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時(shí),在兒童通常較短。本品通過(guò)葡萄糖醛酸化和-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)
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