鹽酸舍曲林片本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。左洛復(fù)主要成分是鹽酸舍曲林，其化學(xué)名為(IS-順式)-4(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。鹽酸舍曲林片的藥代動力學(xué)是什么呢？

在5～200mg劑量范圍內(nèi)舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性。在男性，舍曲林每日口服一次5～200mg，連續(xù)用藥14天后，服藥4.5～8.4小時人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動力學(xué)曲線與18～65歲之間成人無明顯差別。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期為22～36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明，舍曲林有廣泛的表面分布容積。舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據(jù)表明其在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62～104小時。舍曲林和去甲基舍曲林在人體內(nèi)大部分被代謝。其最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（＜0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）