佐匹克隆片批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H19991411,為薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。本品的主要成份佐匹克隆。
適用于失眠癥。尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。那么,佐匹克隆片服用后會產(chǎn)生怎樣的藥代動力學(xué)?
佐匹克隆片的用法用量:口服,每次7.5mg,每日一次,臨睡時服,老年人最初臨睡時服3.75mg,必要時7.5mg肝腎功能不全者,服3.75mg為宜。兒童用藥:15歲以下兒童不宜使用本品。老年患者用藥:老年人最初臨睡時服半片,必要時1片;肝功能不全者,服半片為宜。孕婦及哺乳期婦女用藥:孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高,授乳期婦女不宜使用。
佐匹克隆片的藥代動力學(xué):據(jù)資料報道,健康人口服本品生物利用度為80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小時后可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重復(fù)給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100l。血漿蛋白結(jié)合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續(xù)多次給藥無蓄積作用。本品在體內(nèi)廣泛代謝(主要是經(jīng)p450酶系統(tǒng)生物轉(zhuǎn)化),主要代謝產(chǎn)物為n-氧化物(對動物有藥理活性)和n-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經(jīng)肺臟排出(約占劑量50%),其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應(yīng)調(diào)整劑量。本品能通過透析膜。
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(實習(xí)編輯:黃敏婷)
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