拉坦前列素滴眼液的功效是降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。那么,本品的藥理毒理是什么?
拉坦前列素滴眼液主要成份為拉坦前列素,拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,為選擇性F2a受體激動劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質(zhì),在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量,用藥量小,但促進(jìn)房水充出量大,藥液能滲透到眼球上睫脈絡(luò)膜上層,具有良好降眼壓效果。
本品的藥理毒理:
1.作用機(jī)制:拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,為選擇性F2a受體激動劑。本品是以異丙酯為存在形式的前體藥物。它通過角膜被吸收,在酯酶的作用下水解為具有生物活性的游離酸,以增加房水的鞏膜色素外流達(dá)到降低眼壓。本品還可使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結(jié)構(gòu)篩網(wǎng)通暢。
2.致癌、致突變、生存:本品在細(xì)菌、小鼠淋巴瘤細(xì)胞、微核試驗(yàn)中未見致突變作用。人體淋巴細(xì)胞體外實(shí)驗(yàn)中見本品具有致染色體畸變現(xiàn)象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大約為人用最大劑量的2800倍)20~24個月,未見致癌作用。大鼠體內(nèi)、外研究表明本品對DNA合成無干擾,動物研究表明本品對雄、雌動物的存活無任何影響。
3.致畸作用:兔妊娠試驗(yàn)表明,服用本品量高于人體最大用量的80倍時,出現(xiàn)4/16母兔發(fā)生死胎,估計兔無胚胎毒性的劑量為人體最大用量的15倍。對妊娠婦女因無合適的對照品未做此項(xiàng)研究。妊娠期婦女使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭鏡宇)
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