替米沙坦片(美卡素)本品主要成份為替米沙坦,化學(xué)名為4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸,本品為白色片。
替米沙坦片的使用什么注意事項(xiàng)嗎?
本品主要適用于治療原發(fā)性高血壓的人群。
替米沙坦片的使用應(yīng)注意以下事項(xiàng)
1.肝功能不全:本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者,因?yàn)樘婷咨程菇^大部分通過(guò)膽汁排泄,而這些患者對(duì)本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。
2.腎血管性高血壓:對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單例功能腎腎動(dòng)脈狹窄的病例,使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。
3.腎功能不全和腎移植患者:本品不得用于嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酸酐清除率<30ml/min,參見(jiàn)禁忌癥)。對(duì)于腎功能不全的患者,使用本品期間,應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。尚無(wú)新近進(jìn)行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。
4.血容量不足患者:對(duì)于因使用強(qiáng)利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過(guò)低的患者,服用本品,特別是初次服用后,可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。
5.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況:對(duì)于血管張力以及腎功能主要依賴(lài)于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人(如嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病的患者),使用可影響該系統(tǒng)。
替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng),替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合,該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
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(責(zé)任編輯:羅珊珊)
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