恩替卡韋分散片(商品名：潤(rùn)眾)用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾)為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。

全世界有3.5億慢性攜帶者，我國(guó)約有9300萬(wàn)慢性攜帶者，現(xiàn)有2000萬(wàn)慢乙肝患者。全球每年有250萬(wàn)人死于HBV感染相關(guān)急慢性肝炎，是全球范圍內(nèi)第9位死因，其中我國(guó)達(dá)110萬(wàn)人，25–40%的HBsAg攜帶者將死于肝硬化或肝細(xì)胞肝癌，在中國(guó)，50%的男性和14%的女性慢性攜帶者最終死于乙肝相關(guān)性肝病。

急性感染后超過(guò)6個(gè)月，HBV仍未被清除，轉(zhuǎn)變?yōu)槁砸腋巍Ｂ砸腋蔚奶攸c(diǎn)為：一般沒(méi)有明顯癥狀，HBV仍在不斷復(fù)制，肝臟仍在不斷受損。慢性乙肝治療不及時(shí)，可發(fā)展為肝硬化和肝癌。肝病領(lǐng)域最具權(quán)威的國(guó)際性學(xué)術(shù)組織之一美國(guó)肝臟病學(xué)(AASLD)，于2007年公布的最新全球性“乙肝防治指南”明確指出：首選的核苷類(lèi)藥物應(yīng)滿(mǎn)足下面兩個(gè)條件：1、抗病毒能力最強(qiáng)；2、耐藥發(fā)生率最低。

本品耐藥發(fā)生率極低。位于逆轉(zhuǎn)錄酶區(qū)有rtM204I/V和rtL180M位點(diǎn)置換的拉米夫定耐藥株（LVDr）對(duì)恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184，rtS202和/或rtM250位點(diǎn)改變的，在細(xì)胞培養(yǎng)還發(fā)現(xiàn)，對(duì)恩替卡韋的敏感性降低。合并額外（reT184A，C,F,G,I,L,M或S；rtS202C,G或I；和/或rtM250I,L或V）位點(diǎn)置換的臨床分離株與野毒株相比，對(duì)恩替卡韋的敏感性進(jìn)一步降低了16至741倍。

本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物；強(qiáng)效選擇性地抑制乙型肝炎病毒（HBV）復(fù)制，對(duì)HIV無(wú)明顯活性作用。胞內(nèi)恩替卡韋三磷酸鹽（ETV-TP)的半衰期約15小時(shí)通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物（三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷）競(jìng)爭(zhēng)抑制HBV多聚酶所有3種活性：

（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；

（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；

（3）HBVDNA正鏈的合成對(duì)人體細(xì)胞（α、β、δ）DNA多聚酶和線(xiàn)粒體（γ）DNA多聚酶抑制作用較弱

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（實(shí)習(xí)編輯：黃鈺婷）