阿德福韋酯片(商品名:阿甘定)是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV-DNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV-DNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM.患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫(yī)生指導下使用阿甘定。 成人(18~65歲)阿甘定的推薦劑量為每日1次,每次mg,飯前或飯后口服均可。 治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。 患者應當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
阿德福韋酯片(阿甘定)的臨床用藥指征是:主要對乙肝病毒復制活躍,組織學明顯活動,ALT、AST持續(xù)升高的慢性乙肝患者均可選用。 對拉米夫定或a-干擾素治療無效或需序貫治療的慢性乙肝患者可以使用。對拉米夫定發(fā)生耐藥變異的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韋酯片治療。對于乙肝后代償的肝硬化患者需要等待肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染時使用。阿德福韋酯片(阿甘定)既可作為慢性乙肝治療的一線單用藥,又可用于治療拉米夫定耐藥患者,不管是肝功能處在代償期或失代償期,阿德福韋酯片均有較顯著的效果。 另有資料認為,應用阿德福韋酯片(阿甘定)可延長艾滋病患者抗HBV的治療周期,為患者贏得接受抗HIV治療的時機,并能提高肝移植患者的生存率。
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(實習編輯:黃鈺婷)
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