(益適純)依折麥布片是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑,其作用機制與其他類別調(diào)脂藥物均不相同,主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑。口服后被迅速吸收且廣泛結合成(益適純)依折麥布片一葡萄糖苷酸,作用于小腸細胞的刷狀緣,通過抑制NPC1L1,選擇性抑制膳食和膽汁中的膽固醇跨小腸壁轉(zhuǎn)運,有效地阻止膽固醇和植物固醇的吸收。那么,益適純(依折麥布片)副作用大嗎?
益適純(依折麥布片)用于原發(fā)性高膽固醇血癥:本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH):本品與他汀類聯(lián)合應用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法),或在其他降脂治療無效時用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥):本品作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
單獨應用本品:頭痛、腹痛、腹瀉。與他汀類聯(lián)合應用:頭痛、乏力;腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心;ALT升高、AST升高;肌痛。實驗室指標:在本品單獨應用的對照臨床研究中,本品(0.5%)與安慰劑(0.3%)造成的轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在本品與他汀類聯(lián)合應用研究中,聯(lián)合應用本品與他汀類的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3%,單獨應用他汀類的患者中的發(fā)生率為0.4%。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無臨床表現(xiàn),且與膽汁郁積無關,且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。單獨應用本品或與他汀類聯(lián)合應用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨應用他汀類相似。本品上市后報告的不良反應(忽略因果關系評價):過敏反應,包括速發(fā)型過敏反應、血管神經(jīng)性水腫、皮疹和蕁麻疹;關節(jié)痛、肌痛;CPK增加、肝轉(zhuǎn)氨酶增加、肝炎;血小板減少癥;胰腺炎;嘔吐;膽結石、膽囊炎;肌病/橫紋肌溶解癥則非常罕見。
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(實習編緝:劉麗華)
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