普樂可復(他克莫司膠囊)是一強效的免疫抑制劑。能夠抑制細胞毒淋巴細胞的形成,同時可以抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。體內研究表明,普樂可復對肝和腎移植均有效。那么,與環(huán)孢素相比,普樂可復(他克莫司)有什么特點?
普樂可復(他克莫司)作用機制和環(huán)孢素相同,主要是抑制白細胞介素-2的合成,作用于輔助T細胞,抑制T細胞活化基因的產生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉錄有抑制作用),同時還抑制白細胞介素-2受體的表達,但不影響抑制型T細胞的活化。在種免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰順反異構酶(旋轉異構酶)作為同工酶參與,所以可使β細胞產生抗體的能力保持正常。
與環(huán)孢素相比,普樂可復(他克莫司)有如下特點:
1、普樂可復的免疫抑制作用無論在體外還是在體內試驗都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上普樂可復(他克莫司)1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應的抑制作用也比環(huán)孢素好。
2、以往以環(huán)孢素為基礎的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應問題依然如舊,增加劑量雖然有進一步效果,但是帶來嚴重的不良反應,普樂可復(他克莫司)可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應。
3、服用普樂可復的,細菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低,尤其是普樂可復(他克莫司)有較強的親肝性,對肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費用1/3~1/2(因使用普樂可復(他克莫司)的患者可在術后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周),同時不良反應也明顯降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。
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(責任編輯:葉海霞)
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