順爾寧孟魯司特鈉片適用于 15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療,包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于 15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測(cè)定顯示,孟魯司特對(duì) CysLT 1 受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺素受體相比)。
孟魯司特能有效地抑制LTC 4 、LTD 4 和LTE 4 與CysLT 1 受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動(dòng)活性。半胱氨酰白三烯( LTC 4 ,LTD 4 ,LTE 4 )是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì),由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT 1 )受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。
成人空腹服用l Omg薄膜包衣片后,血漿藥物濃度于3小時(shí)(Tmax)達(dá)到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對(duì)口服生物利用度和Cmax無 影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時(shí)間服用lOmg薄膜包衣片的孟魯 司特鈉均是安全且有效的。最后值得注意的是順爾寧孟魯司特鈉片規(guī)格設(shè)計(jì)不適于兒童用藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:許燕華)
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