所謂的2型糖尿病,是各種致病因素的作用下,經(jīng)過漫長的病理過程而形成的。由于致病因子的存在,正常的血液結(jié)構(gòu)平衡被破壞,血中胰島素效力相對減弱,經(jīng)過體內(nèi)反饋系統(tǒng)的啟動,首先累及胰島,使之長期超負(fù)荷工作失去代償能力。糖尿病的治療是一個長期的過程,該選擇怎樣的藥物治療呢?臨床證明,亞莫利治療2型糖尿病效果確切,值得信賴。
2型糖尿病也叫成人發(fā)病型糖尿病,多在35~40歲之后發(fā)病,占糖尿病患者90%以上。2型糖尿病病友體內(nèi)產(chǎn)生胰島素的能力并非完全喪失,有的患者體內(nèi)胰島素甚至產(chǎn)生過多,但胰島素的作用效果卻大打折扣,因此患者體內(nèi)的胰島素可能處于一種相對缺乏的狀態(tài)。亞莫利具有雙重作用機制,生理性促胰島素分泌和改善胰島素抵抗。
亞莫利的促胰島素分泌作用具有兩個特點,一是呈葡萄糖濃度依賴效應(yīng)。Guerra等研究了亞莫利對人體胰島細(xì)胞的作用。當(dāng)血糖濃度升高時,亞莫利促胰島素分泌的水平增加,有利于血糖降低;當(dāng)血糖濃度降低時,亞莫利促胰島素分泌的水平降低,有利于減少低血糖事件的發(fā)生。二是亞莫利能改善胰島素的早相分泌。2002年Korytkowski等報告,2型糖尿病患者服用亞莫利4個月后,空腹血糖水平顯著降低,不但第二相胰島素分泌量顯著增加,第一相胰島素分泌量也較治療前顯著增加。
亞莫利還有胰腺以外的降血糖作用,或稱為非胰島素依賴的降糖作用。亞莫利可插入脂肪和肌細(xì)胞膜上的吞飲小泡/不溶于去污劑的富含糖脂筏(Caveolae/DIGs)區(qū),激活胰島素受體后途徑,發(fā)揮類似胰島素的生物學(xué)效應(yīng)。
國外一項研究比較了亞莫利與23種格列美脲仿制藥的質(zhì)量和特性。結(jié)果顯示,74%(17/23)的仿制藥質(zhì)量與亞莫利不同,65%(15/23)的仿制藥溶出度與亞莫利無可比性,其中有些仿制藥的活性成分低于亞莫利,降解產(chǎn)物中磺胺(GS)含量超過亞莫利,雜質(zhì)含量超過亞莫利,殘留溶劑超過亞莫利。亞莫利為第三代磺酰脲類口服降血糖藥,其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。亞莫利與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快,較少引起較重低血糖。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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