愛若華的通用名為來氟米特片,其主要成分是來氟米特,是一種新型小分子免疫抑制劑。愛若華是用于類風濕關(guān)節(jié)炎治療的一種新型免疫抑制劑,同時愛若華成為我國首個正式批準的治療狼瘡性腎炎的藥物。
愛若華的作用機制包括:抑制細胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細胞內(nèi)DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附,通過抑制中性粒細胞的趨化和表達,減慢粒細胞進入關(guān)節(jié)和減少局部巨噬細胞的數(shù)量,而不影響人粒細胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產(chǎn)生和分泌。這些已發(fā)現(xiàn)的作用機制,成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。根據(jù)這些已知的作用,來氟米特片目前臨床主要用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎,至今已積累了大量的病例資料,其療效得到全世界風濕病學術(shù)界的公認,并將本藥編入了醫(yī)學院校的教科書之中,使未來會成為臨床醫(yī)師者對來氟米特片有充分的認識。
愛若華來氟米特片通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成,致使DNA合成障礙,進而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。來氟米特片主要抑制淋巴細胞的增殖,而對白細胞及血小板的影響較小。來氟米特片作用于細胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤則在晚G1期起效。因此,二者有協(xié)同治療作用,并已在類風濕關(guān)節(jié)炎的治療中得到證明。
來氟米特片不僅有免疫抑制作用,還有明顯的消炎鎮(zhèn)痛作用。目前最主要用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎,能改變類風濕關(guān)節(jié)炎的病程及減輕骨質(zhì)破壞,從這個角度看來氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。更形象地說,由于來氟米特(LEF)、甲氨蝶呤(MTX)、羥氯喹(HQ)柳氮磺吡啶(SASP)和一些生物制劑(如益賽普、類克)等新型藥物的規(guī)范化使用,目前類風濕關(guān)節(jié)炎的嚴重關(guān)節(jié)畸形已很少見了。類風濕關(guān)節(jié)炎是“不死的癌癥”這樣聳人聽聞的說詞因為有了來氟米特等新型藥物而必將消聲滅跡。
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(責任編輯:葉海霞)
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