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傲坦治療高血壓效果如何?

來源:方舟健客社區(qū) 發(fā)布時(shí)間:2012/9/13 10:41:09
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    導(dǎo)讀:傲坦不通過肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對(duì)P450酶沒有影響。因此,不會(huì)出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用,合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

  傲坦不通過肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對(duì)P450酶沒有影響。因此,不會(huì)出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用,合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

  在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨(dú)立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機(jī)制,但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解

  傲坦不良反應(yīng)

  奧美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫,并與劑量、年齡、及種族差異無關(guān)。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中,接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項(xiàng)發(fā)生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈;大于1%的不良事件有:背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。低于1%大于0.5%的不良事件有:胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動(dòng)過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。

  在臨床對(duì)照試驗(yàn)中,具有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。血紅蛋白和血細(xì)胞比容:偶見血紅蛋白和血細(xì)胞比容略有下降。肝功能檢查:偶見肝臟酶上升和/或血膽紅素上升,但會(huì)自行正常。過往的市場(chǎng)經(jīng)驗(yàn):罕見有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑引起橫紋肌溶解癥的報(bào)道。

  溫馨提醒:以上是對(duì)傲坦的介紹,希望對(duì)您有所幫助。傲坦并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對(duì)血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是,由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

(責(zé)任編輯:文露)

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