記者近日從南開(kāi)大學(xué)獲悉,該校元素有機(jī)化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室陳弓教授課題組開(kāi)發(fā)了一種強(qiáng)力環(huán)狀多肽化合物的化學(xué)合成方法,讓困擾化學(xué)界多年的“高難度多肽成環(huán)”反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了高效、可控。作為環(huán)肽類分子合成化學(xué)領(lǐng)域的重要突破,該研究還為多肽類藥物開(kāi)發(fā)提供了一種新穎的設(shè)計(jì)“工具”。相關(guān)研究成果發(fā)表在最新一期《自然·化學(xué)》上。
據(jù)介紹,與傳統(tǒng)的小分子化合物相比,由多種氨基酸單元串聯(lián)而成的多肽類化合物在構(gòu)建體積更大的分子構(gòu)架上有著獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)和潛力,已知的環(huán)肽類化合物具有包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、安眠、抑制血小板聚集、免疫抑制等多方面的生物活性。既有研究表明,讓鏈狀的多肽“成環(huán)”可以在結(jié)構(gòu)堅(jiān)固性、細(xì)胞跨膜性、代謝穩(wěn)定性等多個(gè)方面顯著提高多肽的成藥性。盡管在過(guò)去的幾十年里,環(huán)肽的合成化學(xué)已有了長(zhǎng)足的發(fā)展,但仍有很大局限,如何讓這些“大個(gè)頭”的多肽分子“定形”為理想的三維結(jié)構(gòu)(環(huán)肽)并具有良好的藥理性質(zhì)還有著巨大的挑戰(zhàn)。
受環(huán)肽天然產(chǎn)物生物合成的啟發(fā),陳弓團(tuán)隊(duì)通過(guò)金屬催化對(duì)鏈狀多肽底物上原本非常惰性的烷基碳?xì)滏I進(jìn)行選擇性活化,并和帶有碘取代的芳香氨基酸側(cè)鏈進(jìn)行分子內(nèi)偶聯(lián)從而生成了各種環(huán)狀產(chǎn)物。該方法把鈀催化烷基碳?xì)滏I的活化反應(yīng)巧妙地運(yùn)用在復(fù)雜多肽的合成中,能“馴服”很多難以成環(huán)的鏈狀多肽前體,讓它們“乖乖”地關(guān)環(huán)。由于該方法采用了非常規(guī)的“碳?xì)滏I活化”合成策略,方法簡(jiǎn)潔、高效,底物適用范圍廣,不僅克服了長(zhǎng)期困擾“多肽成環(huán)”反應(yīng)的底物依賴性,還可高效制備了具有獨(dú)特“苯環(huán)支撐架”結(jié)構(gòu)的三維環(huán)肽骨架,為構(gòu)建體積各異的環(huán)肽化合物提供了一條嶄新的通用途徑,也為發(fā)現(xiàn)更多具有良好先導(dǎo)藥物活性新型環(huán)肽化合物,推動(dòng)靶向多肽藥物研發(fā)打下了堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。
用于治療尋常型銀屑病進(jìn)行期,冬季型癥,屬血熱或兼血瘀證。癥見(jiàn)皮膚紅斑、鱗屑、清潤(rùn)肥厚、瘙癢、心煩、口渴或口干、便秘、溲黃等。
健客價(jià): ¥26地屈孕酮可用于治療內(nèi)源性孕酮不足引起的疾病,如痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、繼發(fā)性閉經(jīng)、月經(jīng)周期不規(guī)則、功能失調(diào)性子宮出血、經(jīng)前期綜合征、孕激素缺乏所致先兆性流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、黃體不足所致不孕癥。
健客價(jià): ¥119主要用于腦部、周邊等血液循環(huán)障礙。 1、急慢性腦機(jī)能不全及其后遺癥:腦卒中、注意力不集中、記憶力衰退、癡呆。 2、耳部血流及神經(jīng)障礙:耳鳴、眩暈、聽(tīng)力減退、耳迷路綜合征。 3、眼部血流及神經(jīng)障礙:糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)障礙、老年黃斑變性、視力模糊、慢性青光眼。 4、周圍循環(huán)障礙:各種動(dòng)脈閉塞癥、間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。
健客價(jià): ¥38用于治療自然或術(shù)后絕經(jīng)所致的圍絕經(jīng)期綜合征。
健客價(jià): ¥110用于妊娠和哺乳期婦女、更年期婦女、老年人、兒童等的鈣補(bǔ)充劑,并幫助防治骨質(zhì)疏松癥。
健客價(jià): ¥39.9活血化瘀,通脈止痛。用于瘀血閉阻所致的胸痹心痛,眩暈頭痛,經(jīng)期腹痛。
健客價(jià): ¥15主要用于:腦部、周邊等血液循環(huán)障礙。 1.急慢性腦機(jī)能不全及其后遺癥:中風(fēng),注意力不集中,記憶力衰退、癡呆。 2.耳部血流及神纖障礙:耳鳴、眩暈、聽(tīng)力減退、耳迷路綜合征。 3.眼部血流及神經(jīng)障礙等。 4.周圍循環(huán)障礙:各種動(dòng)脈閉塞癥,間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。
健客價(jià): ¥60用于治療自然或術(shù)后絕經(jīng)所致的圍絕經(jīng)期綜合癥。
健客價(jià): ¥110用于急、慢性肝炎,肝纖維化,脂肪肝,肝硬化等癥的輔助治療。
健客價(jià): ¥53用于慢性胃炎所致的上腹部不適、脹滿、食欲不振等。也可用于嬰兒吐奶和消化不良性腹瀉。
健客價(jià): ¥84用于慢性胃炎(包括淺表性胃炎、萎縮性胃炎、十二指腸潰瘍)、胃下垂、胃大部切除后所致的上腹部不適、脹滿、食欲不振等。對(duì)兒童偏食、厭食癥,嬰兒吐奶和消化不良性腹瀉有良好效果。
健客價(jià): ¥84兒童鈣補(bǔ)充。
健客價(jià): ¥40分清化濁,溫腎利濕。用于腎不化氣,清濁不分所致的白濁、小便頻數(shù)。
健客價(jià): ¥21潤(rùn)滑劑:用于陰道干澀,分泌物少。 震動(dòng)棒:該產(chǎn)品頂端強(qiáng)力震動(dòng),大膽觸發(fā)彼此內(nèi)心渴望,是前戲的秘密武器。同時(shí)人性化超靜音,讓你私密無(wú)憂,從容體驗(yàn)屬于自己的幸福一刻。
健客價(jià): ¥59.9疏通氣血,軟堅(jiān)消積,清熱解毒,燥濕殺蟲(chóng),用于銀屑病(牛皮癬)。
健客價(jià): ¥17活血化瘀,通脈止痛。用于瘀血閉阻所致的胸痹癥見(jiàn)胸部刺痛、痛處固定、眩暈頭痛、經(jīng)期腹痛。
健客價(jià): ¥26化瘀消腫,止痛止血,用于跌打損傷,淤血疼痛,外傷止血。
健客價(jià): ¥36用于各種原因的角膜潰瘍,角膜損傷,由酸或堿引起的角膜灼傷,大泡性角膜炎,神經(jīng)麻痹性角膜炎,角膜和結(jié)膜變性。
健客價(jià): ¥44.5適應(yīng)于腰痛、頸肩腕綜合征、肩周炎和變形性關(guān)節(jié)炎。
健客價(jià): ¥161化瘀消腫,止痛止血。用于跌打損傷,瘀血疼痛,外傷止血。
健客價(jià): ¥19化瘀消腫,止痛止血。用于跌打損傷,瘀血疼痛,外傷止血。
健客價(jià): ¥17用于妊娠和哺乳期婦女、更年期婦女、老年人、兒童等的鈣補(bǔ)充,并幫助防治骨質(zhì)疏松癥。
健客價(jià): ¥94祛風(fēng)除濕、消腫止痛、解毒斂瘡、用于風(fēng)濕痰瘀阻絡(luò)、關(guān)節(jié)腫痛、屈伸不利、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)增生,見(jiàn)上述證候者,亦可用于痰毒瘀阻,瘡瘍不斂,瘰疬痰核。
健客價(jià): ¥34補(bǔ)腎壯骨。用于骨質(zhì)疏松癥屬肝腎陰虛證,癥見(jiàn):腰脊疼痛或全身骨痛,腰膝酸軟,或下肢痿軟,眩暈耳鳴,舌質(zhì)或偏紅或淡等。
健客價(jià): ¥62最美方隊(duì) 白求恩醫(yī)療方隊(duì)接受檢閱
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