奧美沙坦,可與血管緊張素Ⅱ受體(AT1)非競爭性結(jié)合,是一種作用持久、強效的血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,能較好地控制患者的全天血壓,更顯著地降低24h平均收縮壓及24h平均舒張壓。奧美沙坦酯是一種前體藥物,口服后通過胃腸道吸收,水解為有生物活性的產(chǎn)物奧美沙坦而發(fā)揮作用。關(guān)于奧美沙坦酯,至少應(yīng)該知道下面3點。
一、奧美沙坦很少發(fā)生相互作用
由于奧美沙坦不被細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝也不影響P450酶的活性,與細胞色素P450酶系統(tǒng)的阻滯藥或誘導(dǎo)劑通常不會發(fā)生相互作用。
二、奧美沙坦可以改善性功能
高血壓一般需要終身用藥,降壓藥物對患者生活質(zhì)量尤其是對男性性功能的損害越來越受到關(guān)注。目前研究認為,利尿劑、β-受體阻滯劑對男性性功能有影響;ARB能改善性功能;鈣離子拮抗劑一般無明顯影響,但也有研究發(fā)現(xiàn)其能改善性功能。
袁彬等通過臨床研究發(fā)現(xiàn):用藥24周后,氨氯地平對性功能無明顯影響;奧美沙坦酯組勃起功能、性欲評分均高于氨氯地平組,差異有統(tǒng)計學(xué)意義;奧美沙坦酯組睪酮水平高于氨氯地平組,差異有統(tǒng)計學(xué)意義。
三、奧美沙坦可引起嚴重腸病
2013年7月,美國食品藥品管理局(FDA)批準了奧美沙坦一項說明書變更,指出奧美沙坦能引起似口炎腹瀉的嚴重腸道疾病。目前奧美沙坦是已知惟一會導(dǎo)致此癥的血管緊張素受體阻滯劑。
奧美沙坦相關(guān)的口炎性腹瀉的臨床特征:①胃腸道癥狀(慢性腹瀉伴體重減少);②IgA-抗組織轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶抗體陰性,或抗內(nèi)膜抗體陰性;③腸絨毛萎縮;④排除其它腸?。ㄈ缛槊訛a);⑤停用奧美沙坦后有臨床或組織學(xué)上的改善。
根據(jù)FDA警示,使用奧美沙坦數(shù)月致經(jīng)年的患者,如出現(xiàn)嚴重腹瀉伴體重降低,可能為奧美沙坦引起的口炎性腹瀉嚴重腸病,應(yīng)及時聯(lián)系醫(yī)生。