由MIPT的AlexanderKiselyov教授領導的俄羅斯科學家團隊合成了一種抗腫瘤化合物，可用于抗化療耐藥性癌癥。研究結果發(fā)表在歐洲藥物化學雜志上。

　　科學家合成了一系列稱為氨基異噻唑類新化合物，并使用海膽胚胎和人類癌細胞評估了它們的抗癌作用。其中一個分子被證明是有效的和可選擇的。

　　在合成的37種化合物中，其中12種分子以不同的效力降低癌細胞的增殖速率或完全防止其分裂，導致癌細胞的死亡。這些抗腫瘤化合物的作用歸因于它們破壞參與細胞分裂（有絲分裂）的微管的能力。微管由稱為微管蛋白的蛋白質制成，其可被抗癌劑靶向，引起微管結構的降解。

　　使用海膽胚胎以及來自乳腺癌，黑素瘤，卵巢和肺腫瘤的一組人癌細胞進一步評價靶向微管的合成化合物的效力。海膽胚胎已被證明是研究特定微管蛋白結合劑的良好模型。它們導致胚胎快速旋轉，而不是以普通方式移動。使用光學顯微鏡可以容易地觀察到這種效應，使得科學家能夠在短時間內評價化合物的抗癌潛力。

　　此外，團隊發(fā)現海膽胚胎比癌細胞對藥劑更敏感。海膽胚胎和癌細胞的有絲分裂周期的持續(xù)時間之間的差異（40分鐘對24小時）可能導致小分子對微管蛋白動力學的影響不同，因此可以解釋這種現象。以3-噻吩為特征的分子-和對甲氧基苯基取代基被鑒定為研究中最有效的抗癌劑。根據研究人員，正是這種組合的功能基團，以及分子的獨特性質，決定了其獨特的活性。具體地，新藥顯示抗微管蛋白性質，因為其通過影響微管阻斷細胞分裂，破壞卵巢癌的化學抗性細胞。

　　科學家計劃使用晶體學數據和結構建模技術更詳細地研究微管降解，以確定活性化合物結合微管蛋白的位點。在他們早期的研究中，研究人員使用從蒔蘿和荷蘭芹種子分離的物質來合成另一種抗癌化合物glaziovianinA及其結構類似物。