報(bào)道考察了BCSⅡ類藥物阿瑞匹坦（APR）和載體Soluplus（SOL）在熱熔擠出（HME）過程中的混合性。

　　采用基團(tuán)貢獻(xiàn)法評價(jià)APR和SOL的溶解度參數(shù)。通過加熱-冷卻-加熱的差示掃描量熱（DSC）分析評估APR的玻璃化形成能力（glassformingability，GFA）和玻璃化穩(wěn)定性（glassstability，GS）。根據(jù)物理混合物熔點(diǎn)的下降情況確定HME過程的優(yōu)化溫度。采用動(dòng)態(tài)濕氣吸附測定儀收集25℃時(shí)的吸附等溫線。

　　基于混合過程的吉布斯自由能確定APR和SOL的混合性具有組分依賴性。采用共旋轉(zhuǎn)12mm雙螺桿擠出機(jī)將APR和SOL（1∶4）的物理混合物熱熔擠出，然后用熱重分析（TGA）、DSC、X射線衍射（XRD）和傅里葉變換紅外光譜（FTIR）對所得固體分散體進(jìn)行表征。結(jié)果顯示，擠出物中APR主要以無定形形式存在，同時(shí)少部分以晶態(tài)存在。加速試驗(yàn)中該擠出物具有良好的穩(wěn)定性。

　　考察所得固體分散體在含有0.25%十二烷基硫酸鈉（SLS）的禁食狀態(tài)模擬腸液（FaSSIF）中的體外釋放行為。結(jié)果顯示，與大顆粒擠出物相比，小顆粒擠出物的吸濕率和體外釋放速度更高。固體分散體中APR體外釋放增大的原因是APR的無定形化以及SOL與APR通過氫鍵結(jié)合后表現(xiàn)出的增溶和抑制晶體生長效應(yīng)。