近日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)新型產(chǎn)品RELISTOR(methylnaltrexonebromide,溴化甲基納曲酮)口服片，用于治療由于使用阿片類(lèi)藥物所引發(fā)的便秘(OIC)，飽受慢性非癌性疼痛的成人患者。

　　近日，ValeantPharmaceuticalsInternational公司和其合作伙伴ProgenicsPharmaceuticals公司聯(lián)合宣布，美國(guó)FDA已經(jīng)批準(zhǔn)其產(chǎn)品RELISTOR(methylnaltrexonebromide,溴化甲基納曲酮)口服片，用于治療由于使用阿片類(lèi)藥物所引發(fā)的便秘(OIC)成人患者，他們飽受慢性非癌性疼痛。Valeant公司預(yù)計(jì)將在2016年第三季度開(kāi)始在美國(guó)銷(xiāo)售RELISTOR。

　　據(jù)統(tǒng)計(jì)，美國(guó)每年大約有一百五十萬(wàn)名以上的患者因?yàn)轭净纪砥诩膊?如癌癥、晚期心肺疾病或艾滋病)而接受鎮(zhèn)痛治療。這些患者當(dāng)中有許多人經(jīng)常采用阿片類(lèi)藥物來(lái)緩解疼痛。阿片類(lèi)藥物通過(guò)與大腦和脊髓中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的阿片受體結(jié)合，發(fā)揮特異性的止痛效果。然而，研究也發(fā)現(xiàn)，阿片類(lèi)藥物可與外周神經(jīng)系統(tǒng)(如胃腸道內(nèi))的阿片受體發(fā)生相互作用，引發(fā)一系列的不良反應(yīng)，其中以便秘癥狀最為突出。這種便秘是一種嚴(yán)重的副作用，目前傳統(tǒng)的輕瀉劑或大便軟化劑等治療方法都不足以產(chǎn)生效應(yīng)。

　　RELISTOR是一種阿片類(lèi)受體拮抗劑，選擇性與中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外(包括胃腸道)的阿片受體上可結(jié)合的阿片類(lèi)藥物競(jìng)爭(zhēng)。于是，RELISTOR能夠阻斷阿片類(lèi)藥物與受體的結(jié)合而引發(fā)的不良作用，它還可有效促進(jìn)大腸蠕動(dòng)從而降低便秘。由于其自身具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，RELISTOR無(wú)法通過(guò)血腦屏障，并不影響阿片類(lèi)藥物針對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的止痛效應(yīng)。

　　基于一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的3期臨床試驗(yàn)，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了RELISTOR口服片(450毫克，每天一次)用于慢性非癌性疼痛成人治療。與安慰劑治療相比，口服450毫克藥物的治療組達(dá)到主要臨床終點(diǎn)，并顯示了統(tǒng)計(jì)學(xué)上排便行為的顯著改善。此前，RELISTOR皮下注射(12毫克和8毫克)在2008年已經(jīng)在世界多地獲得批準(zhǔn)。

　　Valeant公司的首席執(zhí)行官JosephC.Papa先生說(shuō)道：“阿片類(lèi)藥物引起的便秘代表了使用阿片類(lèi)藥物治療數(shù)以百萬(wàn)計(jì)的慢性疼痛患者時(shí)所帶來(lái)的長(zhǎng)期持久潛在性副作用。我們相信口服RELISTOR是一種新的針對(duì)OIC的替代治療方案。我們期待著盡快推出更方便簡(jiǎn)捷的口服制劑。