有調(diào)查顯示，50年來全球季節(jié)性過敏人數(shù)比例呈持續(xù)上升趨勢(shì)，全球過敏性鼻炎的發(fā)病率在20%~30%之間，兒童被一個(gè)或多個(gè)過敏原致敏的比例已高達(dá)50%。過敏性疾病說大不大說小不小，但時(shí)常困擾著人們的日常生活，可見，用于治療變態(tài)反應(yīng)的抗過敏藥物，勢(shì)必將愈發(fā)重要。

　　抗過敏藥物市場(chǎng)狀況

　　據(jù)數(shù)據(jù)，2012年全球500強(qiáng)暢銷藥品中，抗過敏藥市場(chǎng)規(guī)模為70.43億美元，比上一年下滑2.52%。其中，抗組胺藥銷售額為34.73億美元，比上一年下滑9.44%。

　　2014年，抗組胺藥物同比變化中，銷售額呈增長(zhǎng)趨勢(shì)的有卡比沙明、盧帕他定、奧洛他定、左西替利嗪、氮卓斯汀和賽克力嗪等。其中，奧洛他定銷售額近于11.85億美元、左西替利嗪銷售額近于6.6億美元，而其他抗組胺類藥物銷售額整體呈下降趨勢(shì)。

　　抗組胺藥物仍為抗過敏藥物市場(chǎng)的“老大”!

　　目前，常說的抗過敏藥物主要是指抗組胺及其相關(guān)藥物。H1受體拮抗劑可以通過與H1受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合來抑制組胺與H1受體作用，從而抑制組胺的生物學(xué)效應(yīng)來抗過敏。

　　H1受體拮抗劑大概可分為三代，第一代抗組胺藥，馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)、苯海拉明、賽庚啶、酮替芬、異丙嗪(非那根)、氨苯海明(乘暈寧)等;第二代抗組胺藥，氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯叮、特非那定(敏迪)、阿司咪唑(息斯敏)、美喹他嗪(玻利瑪朗)、依巴斯汀等;第三代抗組胺藥，左西替利嗪、非索非那丁、地氯雷他定和乙氟利嗪等。

　　全球抗過敏藥物中處方量排名第一的H1受體拮抗劑當(dāng)屬氯雷他定。氯雷他定是一種長(zhǎng)效、無中樞鎮(zhèn)靜作用、無抗膽堿能機(jī)理的第二代抗組胺藥物，具有良好的抗組胺H1受體機(jī)制。先靈葆雅的原研藥產(chǎn)品(開瑞坦)專利到期后，現(xiàn)已是通用名藥物。據(jù)IMS數(shù)據(jù)報(bào)道，2012年，全球開瑞坦處方藥和OTC市場(chǎng)銷售額為7.76億美元，比上一年下滑5.94%;2013年全球開瑞坦處方藥和OTC市場(chǎng)銷售額為7.58億美元，同比上一年下滑了2.31%;統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)表明，從2001年至今，開瑞坦銷售額已超過100億美元。

　　其他抗過敏藥物的崛起!

　　近年來，抗過敏藥物市場(chǎng)除了抗組胺藥外，抗過敏疫苗和激素類藥物發(fā)展迅速。如默沙東旗下，2014年賣的最好的抗過敏藥內(nèi)舒拿噴霧劑、剛上市不久的抗過敏疫苗Grastek和Ragwitek，以及葛蘭素史克旗下創(chuàng)造3.9億美元銷售額的Veramyst和全球廣為使用的“老藥”輔舒良。

　　1.默沙東：內(nèi)舒拿、Grastek、Ragwitek

　　內(nèi)舒拿(糠酸莫米松鼻噴霧劑)最初由先靈葆雅開發(fā)，于1997年經(jīng)FDA批準(zhǔn)上市，后相繼通過了歐盟、加拿大、日本等國(guó)的批準(zhǔn)上市。內(nèi)舒拿臨床適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2~4周使用本品作預(yù)防性治療。自從2009年默沙東兼并先靈葆雅以來，內(nèi)舒拿為默沙東至少創(chuàng)造了50億美元的銷售額，僅2013年，內(nèi)舒拿的全球銷售額就達(dá)到13.35億美元。

　　Grastek由美國(guó)默沙東研制開發(fā)，是一種花粉提取物，旨在作為一種免疫療法用于經(jīng)皮膚測(cè)試陽性及Timothy或具有交叉反應(yīng)的草花粉體外測(cè)試花粉特異性IgE抗體陽性確證為由草花粉誘發(fā)的過敏性鼻炎(伴有或無結(jié)膜炎)的治療，在當(dāng)時(shí)是唯一獲批用于5歲兒童的舌下免疫含片。2014年通過美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，2015年銷售額超過6000萬美元，預(yù)計(jì)2020年銷售額將超過9000萬美元。

　　Ragwitek由康泰倫特制藥公司(CatalentPharmaSolutions)生產(chǎn)，默沙東公司負(fù)責(zé)銷售，是一種含有痕量的短豚草(Ambrosiaartemisiifolia)花粉的舌下速溶片，在晚夏或早秋豚草花粉季節(jié)來臨前12周開始服用，并持續(xù)整個(gè)花粉季節(jié)。2014年，美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，用于18~65歲短豚草花粉相關(guān)的過敏性鼻炎患者治療。2015年，銷售額超過1800萬美元，預(yù)計(jì)2020年將超過6500萬美元。

　　2.葛蘭素史克：Veramyst、輔舒良

　　Veramyst(糠酸氟替卡松)由葛蘭素史克研制，2007年通過美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，后相繼得到歐盟、日本等國(guó)家的批準(zhǔn)。Veramyst是一種人工合成的三氟化皮質(zhì)醇，抗炎活性較強(qiáng)，適用于2歲以上兒童的季節(jié)性以及持久性過敏性鼻炎。2014年，Veramyst的年銷售額達(dá)到3.9億美元。

　　輔舒良(丙酸氟替卡松)由葛蘭素史克公司研制，作為鼻噴霧劑，用于治療季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎。1993年，輔舒良在英國(guó)上市，1995年美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，后相繼在多國(guó)(包括我國(guó))被批準(zhǔn)上市。2014年，美國(guó)FDA批準(zhǔn)輔舒良作為OTC產(chǎn)品用于過敏性鼻炎的治療，同年，輔舒良的全球銷售額約為12.81億美元。

　　小結(jié)：

　　過敏，被戲稱為“文明病”，城市化發(fā)達(dá)程度越高，過敏的發(fā)生率就越大。隨著經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，城市化腳步的加大，過敏性疾病在人們未來的生活中勢(shì)必將更為嚴(yán)重。雖然，就目前而言，抗過敏藥物相對(duì)于腫瘤藥物、心血管藥物市場(chǎng)，呈低迷狀態(tài)，不過，相信在不久的將來，隨著人類疾病譜的逐漸改變，抗過敏藥物必將得到長(zhǎng)足的發(fā)展。