記者6月19日從中國科學院強磁場科學中心獲悉，該中心研究人員研發(fā)出一種新型白血病抑制劑CHMFL-FLT3-165，且具有自主知識產(chǎn)權(quán)。在臨床動物模型實驗中，該抑制劑可以減緩FLT3-ITD陽性急性髓細胞性白血病腫瘤在小鼠體內(nèi)的增長。

　　該研究成果近日在線發(fā)表在國際著名學術(shù)期刊《白血病》上，并分別申請了中國發(fā)明專利和國際PCT專利申請的保護。

　　急性髓細胞性白血病(AML)是成年人血液系統(tǒng)常見的惡性癌癥，患者的5年存活率僅25%，多數(shù)病例病情急重，如果不及時加以治療，通常在幾個月內(nèi)就會導(dǎo)致死亡。

　　越來越多的研究表明，F(xiàn)LT3基因的異常表達、突變與急性髓細胞白血病的發(fā)生、發(fā)展及預(yù)后有密切關(guān)系，大約30%AML患者中存在該基因變異，F(xiàn)LT3突變是一種重要的原癌基因，是一個經(jīng)過臨床驗證的治療AML的有效藥物作用靶點。

　　依魯替尼是一種用于治療兩種B細胞惡性腫瘤——復(fù)發(fā)或難治性套細胞淋巴瘤及慢性淋巴性白血病的“老藥”。美國食品藥品監(jiān)督管理局分別在2013年和2014年授予該藥“突破性”地位。

　　中國科學院強磁場科學中心劉青松研究員課題組、劉靜研究員課題組在研究前期，發(fā)現(xiàn)“老藥”依魯替尼的新用途——可以選擇性靶向FLT3-ITD陽性AML細胞，之后在依魯替尼結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，通過理性設(shè)計，研制出高活性高選擇性的FLT3靶向抑制CHMFL-FLT3-165。該抑制劑可以有效抑制FLT3-ITD陽性急性髓細胞性白血病細胞系及原代病人細胞的增殖。

　　據(jù)介紹，目前，現(xiàn)有的FLT3抑制劑都是多靶點抑制劑，在抑制FLT3和c-KIT腫瘤病毒生長的同時具有一定的毒副作用。而此次研發(fā)的新型抑制劑，具有較好的安全性和較低的毒副作用。