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為什么現(xiàn)有的胰島素不能口服?

2018-03-05 來源:兒童及青少年糖尿病關愛  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要: 目前注射是胰島素應用的唯一給藥方式,但注射胰島素存在藥量偏差、操作不當、受時間限制等因素,對糖友來說是不少的負擔??诜葝u素似乎是很多糖友的渴求和心聲。但是很多糖友不了解,胰島素為什么不能口服?

 目前注射是胰島素應用的唯一給藥方式,但注射胰島素存在藥量偏差、操作不當、受時間限制等因素,對糖友來說是不少的負擔。口服胰島素似乎是很多糖友的渴求和心聲。但是很多糖友不了解,胰島素為什么不能口服?

 
注射仍是目前胰島素應用的唯一給藥途徑。目前糖尿病患者仍不得不每天注射胰島素治療,糖友的身體和心理上都背上了沉重的負擔。許多老年人由于不能掌握正確注射胰島素的方法,而無法自我治療,有些糖友由于操作失誤而沒有注射入正確劑量的胰島素。
 
胰島素為什么不能口服?原因:
 
1、胰島素是蛋白質多肽類藥物,如果口服,在消化道內會被蛋白水解酶分解、消化,失去生物學活性。
 
2、胰島素相對分子質量較大,還有很強的分子間聚合趨勢形成較大相對分子質量的寡聚體,難以通過消化道黏膜進入循環(huán)發(fā)揮效應。
 
3、人體內胃酸、膽汁酸、粘液屏障、內皮細胞及刷狀緣肽酶等,對口服蛋白質多肽類藥物也有較大影響。
 
為了使胰島素可以口服應用,醫(yī)學家發(fā)明了一種方法,可以使胰島素順利通過胃部而被小腸吸收。其原理是將胰島素放在對酸敏感類物質制成的微小顆粒內,這些微小的顆粒在酸性環(huán)境中可以自動收縮,在非酸性環(huán)境中又會自動膨脹起來。
 
含有胰島素的顆粒在酸性的溶液中會緊緊收縮將胰島素牢牢地包在內部,當在非酸性溶液中可以膨脹而釋放出藥物。這樣就可以有效地保護了胰島素在胃中不被破壞。

從幻想到實現(xiàn),一步一步探索路徑
 
容易被降解且腸道吸收率低,是口服胰島素生物利用率低的兩大原因??茖W家們想出了哪些辦法來應對這兩大難題呢?

容易降解:

給胰島素穿“衣服”!
 
通過給胰島素穿“衣服”以躲避蛋白酶的降解,甚至促進腸道對其的吸收,提高胰島素生物利用率。目前已經試過給胰島素搭配各種“衣服”——凝膠亞微米顆粒、蛋白酶抑制劑、可變表面蛋白等等。
 
改變胃液環(huán)境!
 
胰島素這種的蛋白質不能適應胃的極端酸性環(huán)境,那么在胰島素制劑中使用緩沖劑將胃液pH調節(jié)到4~8之間,就可以減少胰島素的降解了。然而,這種做法會嚴重傷害我們的消化系統(tǒng),實在是太不擇手段了。
 
偽裝胰島素!
 
修飾胰島素的氨基酸序列,給胰島素戴上帽子,讓蛋白酶不認識胰島素。
 
腸道吸收差:

添加載體!
 
研究發(fā)現(xiàn),使用維生素B12作為胰島素的載體,可以提高腸道對胰島素的吸收效果。
 
增強腸道滲透性!
 
通過增強腸道細胞的通透性,讓胰島素更容易進入腸道。目前已經試驗了脂肪酸酰化氨基酸、ZOT受體激動劑等。
 
給胰島素穿“瘦身衣”
 
通過使用納米顆粒包被,讓胰島素體積變小,更利于腸道細胞的吸收。
 
這些方法說起來簡單,做起來可真是難啊。許多嘗試止步于實驗室,有些光榮地“死”在臨床試驗過程中……為了億萬糖尿病患者的幸福,科研人員前赴后繼,孜孜以求,一直在探索。
 
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