中樞性尿崩癥是一種由于下丘腦-神經(jīng)垂體病變引起精氨酸加壓素(又稱抗利尿激素)分泌和釋放不足而引發(fā)的尿崩癥。
目前一致公認(rèn)醋酸去氨加壓素是治療中樞性尿崩癥的首選藥物。
醋酸去氨加壓素是天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,即1-半胱氨酸脫去氨基和8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸進(jìn)行人工合成的一種去氨加壓素制劑。
這一分子結(jié)構(gòu)的改變使該藥物選擇性作用于V2受體,而不作用于V1受體,由此大幅降低血管加壓作用,增加抗利尿活性。
納入10例中國成人中樞性尿崩癥患者,分析口服去氨加壓素100 μg,200 μg和400 μg的藥效學(xué),并對一年的長期安全性和有效性進(jìn)行前瞻性評估。
結(jié)果發(fā)現(xiàn)單次口服醋酸去氨加壓素200 μg可在20-60分鐘內(nèi)起效,而消除半衰期需要2小時(shí)。口服醋酸去氨加壓素100-200 μg,2-3次/天可長期控制中樞性尿崩癥病癥。
服用醋酸去氨加壓素后會(huì)增加腎的遠(yuǎn)端小管和集合管對水的通透性,促進(jìn)水的重吸收;增加尿滲透壓,降低血漿滲透壓,從而減少尿液排出,減少排尿次數(shù)和夜尿。該藥起效迅速、作用時(shí)間長、藥物副作用小、安全可靠,因而成為中樞性尿崩癥一線治療方法。
其實(shí),早在醋酸去氨加壓素用于治療中樞性尿崩癥之前,該藥還用于其他很多疾病的治療,表現(xiàn)出良好效果。
血友病是一組遺傳性凝血功能障礙的出血性疾病,該病活性凝血活酶生成障礙,凝血時(shí)間延長,終身具有輕微創(chuàng)傷后出血傾向,重癥患者沒有明顯外傷也可發(fā)生自發(fā)性出血。
同樣由輝凌公司研發(fā)上市的醋酸去氨加壓素(注射液)可用于控制和預(yù)防輕度甲型血友病及血管性血友病患者小型手術(shù)時(shí)的出血。個(gè)別情況下,該藥甚至?xí)χ卸炔∏榈难巡』颊弋a(chǎn)生療效。
另外,對于先天性或藥物誘發(fā)的血小板機(jī)能障礙、尿毒癥、肝硬化及不明原因所致出血時(shí)間延長的患者,在介入性治療或診斷前,注射醋酸去氨加壓素后可以使延長的出血時(shí)間縮短或恢復(fù)正常。
腎臟對水分具有強(qiáng)大的調(diào)節(jié)功能,既能夠保留水分,又能夠排出體內(nèi)多余水分。腎功能損傷或異常、腎炎、高血壓等病人需要進(jìn)行腎尿液濃縮試驗(yàn)。
在腎尿液濃縮功能試驗(yàn)中,醋酸去氨加壓素可用作測試腎尿液濃縮功能,有助于對腎功能的診斷。
不論是作為強(qiáng)大止血?jiǎng)┑淖⑸湟海€是有效控制中樞性尿崩癥的片劑,醋酸去氨加壓素的良好功能無疑給患者帶來極大利好。患者可在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行選擇,安心用藥。