通用名:硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑
商品名:萬托林
性狀:本品為采用定量壓縮裝置給藥的氣霧劑,其內(nèi)容為白色至類白色混懸液。
功能主治:本品主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾?。赡嫘詺獾雷枞约膊。┗颊叩闹夤墀d攣,及急性預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘或其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。
藥理作用:本品為選擇性β2受體激動(dòng)劑,在治療劑量下,治療可逆性氣道阻塞疾病,5分鐘內(nèi)快速起效,藥效持續(xù)4至6小時(shí),其主要作用于位于支氣管平滑肌上的β2—腎上腺素能受體。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸入沙丁胺醇后,10-20%藥物到達(dá)氣道下部,其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部,由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進(jìn)入肺循環(huán),但并不在肺部代謝。抵達(dá)系統(tǒng)循環(huán)時(shí),可通過肝臟代謝,以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。
部分藥物吞咽后經(jīng)腸道吸收,通過肝臟首過效應(yīng)代謝成酚磺酸鹽,原形藥物及結(jié)合物主要從尿中排除。無論是靜脈給藥,還是口服或吸入給藥,給藥量的絕大部分都在72小時(shí)內(nèi)排泄。沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率約為10%。
禁忌:對(duì)其他β2受體激動(dòng)劑、酒精和氟利昂過敏者禁用。