六種口服頭孢菌素的區(qū)別
摘要：口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發(fā)酵菌的感染，用于治療腹腔和盆腔感染時(shí)需要與抗厭氧菌（如甲硝唑、替硝唑）聯(lián)用；
目前頭孢菌素仍是國(guó)內(nèi)使用量最大的一類抗生素，其中頭孢羥氨芐、頭孢拉定、
頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯是臨床常用的口服頭孢菌素。下面簡(jiǎn)述這六種口服頭孢菌素之間的的抗菌作用和藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，以供臨床用藥參考。
一、抗菌作用特點(diǎn)
二、毒性大小
2005年9月，由于頭孢拉定引起血尿的病例報(bào)告日趨增多，國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心對(duì)頭孢拉定引起血尿相關(guān)安全性問(wèn)題進(jìn)行通報(bào)。
1.頭孢拉定在體內(nèi)基本不被代謝，主要以原形藥由尿排泄，易在腎臟形成高濃度而使腎小球通透性增大，或是
藥物結(jié)晶析出而損傷腎毛細(xì)
血管，均可引起血尿的發(fā)生。
2.頭孢拉定與所有頭孢菌素一樣，能夠抑制腸道菌群合成維生素K，并可阻抑血小板聚集，降低血液凝固性，造成出血傾向，從而增加尿血風(fēng)險(xiǎn)。
三、飲食對(duì)藥物的影響
1、酯型頭孢菌素：頭孢呋辛酯和頭孢泊肟酯
一些頭孢菌素親水性強(qiáng)，以至于腸黏膜不能有效吸收，因此人們將其酯化，合成出一系列大多無(wú)抗菌活性的酯型頭孢菌素，作為前體藥物供臨床口服使用，如頭孢呋辛酯和頭孢泊肟酯。
酯型頭孢菌素的脂溶性相對(duì)增大，因此飲食中的脂肪有促進(jìn)其吸收、提高生物利用度作用，故酯型頭孢菌素一般都要求進(jìn)食時(shí)服用。
2、非酯型頭孢菌素：頭孢羥氨芐、頭孢拉定、頭孢克洛和頭孢地尼
這4種頭孢菌素屬于主動(dòng)吸收，需要被腸壁的二肽載體轉(zhuǎn)運(yùn)。當(dāng)藥物超過(guò)載體轉(zhuǎn)運(yùn)能力時(shí)，吸收達(dá)到飽和，生物利用度會(huì)隨之下降。
一般情況下，飲食對(duì)非酯型頭孢菌素的吸收影響較少。
四、半衰期與給藥頻次
五、臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)
口服頭孢菌素體內(nèi)分布較廣，可用于呼吸道感染，尿路感染，皮膚及
軟組織感染、骨關(guān)節(jié)感染等。
第一代和第二代口服頭孢菌素，主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例。第三代口服頭孢菌素，主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染，也可用于經(jīng)第三代頭孢菌素注射劑治療后的序貫治療。
特別提醒：
口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發(fā)酵菌的感染，用于治療腹腔和盆腔感染時(shí)需要與抗厭氧菌（如甲硝唑、替硝唑）聯(lián)用；
頭孢拉定和頭孢地尼由于在肝膽系統(tǒng)排泌量大，有利于肝膽系統(tǒng)感染的治療，但也易發(fā)生腸道菌群紊亂。
妊娠期用藥：頭孢菌素類對(duì)胎兒及母體均無(wú)明顯影響，也無(wú)致畸作用者，妊娠期感染時(shí)可選用。
哺乳期用藥：雖然頭孢菌素在乳汁中含量低，但也可引起乳兒發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)等。哺乳期患者應(yīng)用任何抗菌藥物時(shí)，均宜暫停哺乳（2015年版：抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則）
雙硫侖樣反應(yīng)：頭孢呋辛酯可抑制乙醛代謝，用藥期間和用藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。
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