碘劑是最古老的抗甲亢藥物。常用的碘劑為復(fù)方碘溶液(盧戈液,含碘5%、碘化鉀10%)、碘化鈉、碘化鉀、二碘酪氨酸等,其作用機理基本相同。大劑量碘可抑制甲狀腺球蛋白的水解,減少甲狀腺激素釋放入血中的量;還可抑制甲狀腺內(nèi)碘的有機化,但作用暫時。另外,碘劑還有對抗促甲狀腺激素的作用,使功能亢進的腺體血供減少,甲狀腺組織退化,腺體變小變硬,血管網(wǎng)減少,有利于手術(shù)治療。甲亢患者對碘劑特別敏感,臨床用藥作用快而顯著。一般服藥10天后甲亢癥狀即有明顯改善,但不能完全控制甲亢,一旦突然停藥或減量時,甲亢就會復(fù)發(fā)或加劇。目前內(nèi)科已不作為單獨治療甲亢的藥物,臨床上只是用來暫時控制甲亢,作術(shù)前準備和放射性碘治療后的輔助用藥。
長期服用較大劑量的碘,使t4、t3合成的作用減弱,會發(fā)生“脫逸”現(xiàn)象。碘劑可抑制甲狀腺釋放甲狀腺激素,使甲狀腺內(nèi)激素貯存增多,如再使用抗甲狀腺藥物時,就會明顯延長療程,降低療效。因而抗甲狀腺藥物的應(yīng)用須先于碘劑。
近年來,胺碘丙酸鈉使用于臨床,其作用特點是:在外周組織減少t4轉(zhuǎn)化為t3,可減低甲狀腺激素的組織效應(yīng);代謝快,撤停1周后甲狀腺攝取碘即增高,不妨礙緊隨其后改換131i治療。此藥治療graves病,既可長期使用,又可與其他抗甲狀腺藥聯(lián)合使用,以控制早期甲亢、甲亢危象等,治療期間及治療后未發(fā)現(xiàn)明顯副作用。
過氯酸鉀及某些單價陰離子如scn-、cio4-或no3-等能阻止甲狀腺攝取和濃集碘化物,從而使甲狀腺素的合成不能進行,1954年由godley作為抗甲狀腺藥物推薦于臨床。硫氰酸鉀的藥物作用與過氯酸鉀相似,但作用較弱,臨床上一般只用過氯酸鉀。
過氯酸鉀每次200~400毫克,日服3次,毒副反應(yīng)有胃部不適、皮疹、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大和白細胞減少等。另一突出的缺點是,如先于碘劑服用,則碘劑在過氯酸鉀的影響下將起不到應(yīng)有的作用。此藥在我國偶爾用作t4抑制試驗。
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