適應(yīng)癥是對(duì)一個(gè)藥物的功效體現(xiàn),藥理作用跟適應(yīng)癥是差不多,后者主要說明藥物的作用,而藥理作用是更加詳細(xì)的說明藥物的作用,通俗的講,藥理作用就是藥物的病理反應(yīng)。那么,素比伏的藥理內(nèi)容是什么?
素比伏藥性是為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色,適應(yīng)癥是用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者(詳見內(nèi)包裝說明書)的治療,素比伏的用法用量是推薦劑量為600mg,每天一次,口服,餐前或餐后均可,不受進(jìn)食影響(詳見內(nèi)包裝說明書)。
據(jù)目前的資料得知,藥理作用就是指藥物的作用機(jī)制,在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么酶上來發(fā)揮作用的,就是這樣,他與藥物的用途是有區(qū)別的,用途一般直接是指導(dǎo)能治什么病。那么,素比伏的藥理內(nèi)容是什么?
素比伏的藥理內(nèi)容是作用機(jī)制:替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競(jìng)爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性;抗病毒作用:在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細(xì)胞中和HBV病毒表達(dá)的人類肝細(xì)胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用,結(jié)果為:替比夫定抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)在兩類細(xì)胞系統(tǒng)中為0.2μM左右。在細(xì)胞培養(yǎng)中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定;耐藥性:對(duì)一項(xiàng)三期全球登記試驗(yàn)(007GLOBEstudy)中實(shí)際治療(as-treated)的分析發(fā)現(xiàn),接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后,血清中未發(fā)現(xiàn)可檢測(cè)的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。詳見內(nèi)包裝說明書,想要更進(jìn)一步的了解該藥的藥性及藥效的,可以向?qū)I(yè)醫(yī)生咨詢的。
因?yàn)橐鞘褂盟幬锊蛔⒁馑幬锏淖⒁馐马?xiàng),是會(huì)在一定的程度上影響到該藥性的發(fā)揮,會(huì)影響到病情的改善的,因此藥物的注意事項(xiàng)中的細(xì)節(jié)是要引起我們的注意的。
素比伏的注意事項(xiàng)是病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用替比夫定。因此,停止乙肝治療的病人應(yīng)密功監(jiān)測(cè)肝功能,若必要,應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療;對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人,使用替比夫定慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密功監(jiān)測(cè)腎功能并適應(yīng)調(diào)整劑量;單用核苷類似物或合用其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件;國為對(duì)發(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確,所以建議用替比夫定治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施,詳見內(nèi)包裝說明書。
筆者溫馨提醒:為了您的健康,購藥、用藥請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的監(jiān)督下進(jìn)行,如果遇到什么用藥的疑問,你可以咨詢健客藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111。
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