當(dāng)我們生病需要買(mǎi)藥的時(shí)候，不要急著一下子就買(mǎi)，而是要先仔細(xì)看清楚藥物說(shuō)明書(shū)的內(nèi)容，不要錯(cuò)漏每一個(gè)細(xì)節(jié)才能安心使用。那么，下面給大家詳細(xì)介紹磷酸西格列汀片的說(shuō)明書(shū)內(nèi)容吧！

藥品說(shuō)明書(shū)不僅是載明藥品的重要信息的法定文件，更是藥品情況說(shuō)明重要來(lái)源之一，也是醫(yī)師、藥師、護(hù)師和病人治療用藥時(shí)的科學(xué)依據(jù)，所以我們要重視磷酸西格列汀片的說(shuō)明書(shū)內(nèi)容信息。

接下來(lái)就為大家介紹該藥的說(shuō)明書(shū)的具體內(nèi)容：

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：磷酸西格列汀片

商品名稱(chēng)：磷酸西格列汀片(捷諾維)

英文名稱(chēng)：SitagliptinPhosphateTablets

拼音全碼：LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)

【主要成份】磷酸西格列汀。

【成份】

分子量：C16H15F6N5O·H3PO4·H2O

【性狀】淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】單藥治療本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與二甲雙胍聯(lián)用當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100mg，每日一次。本品可與或不與食物同服。腎功能不全的患者輕度腎功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL）服用本品時(shí)，不需要調(diào)整劑量。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【規(guī)格型號(hào)】100mg*7s*2板

【用法用量】本品單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。腎功能不全的患者輕度腎功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL）服用本品時(shí)，不需要調(diào)整劑量。中度腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL）服用本品時(shí)，劑量調(diào)整為50mg每日一次。嚴(yán)重腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎?。‥SRD）患者服用本品時(shí)，劑量調(diào)整為25mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時(shí)間。由于需要根據(jù)患者腎功能調(diào)整劑量，因此開(kāi)始使用本品治療之前建議對(duì)患者腎功能進(jìn)行評(píng)估，之后定期評(píng)估。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【不良反應(yīng)】在本品單藥治療以及本品與二甲雙胍或吡格列酮聯(lián)合治療的對(duì)照臨床研究中，不良反應(yīng)、低血糖和因臨床不良反應(yīng)導(dǎo)致停藥的總體發(fā)生率在治療組和安慰劑治療組之間相似。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【禁忌】對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。（參見(jiàn)注意事項(xiàng)，超敏反應(yīng)和不良反應(yīng)，上市后經(jīng)驗(yàn)。）

【注意事項(xiàng)】本品不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。胰腺炎：在上市后經(jīng)驗(yàn)中，有服用西格列汀的患者出現(xiàn)急性胰腺炎的報(bào)告，包括致命和非致命的出血性或壞死性胰腺炎（參見(jiàn)不良反應(yīng)，上市后經(jīng)驗(yàn)）。由于這些報(bào)告是自發(fā)提交的，且報(bào)告發(fā)生的人群數(shù)量不確定，通常不可能可靠地估計(jì)其發(fā)生頻率或確定其與藥物暴露的因果關(guān)系?；颊邞?yīng)被告知急性胰腺炎的特征性癥狀：持續(xù)性的，劇烈的腹痛。有報(bào)道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現(xiàn)胰腺炎，則應(yīng)停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。腎功能不全患者用藥：本品可通過(guò)腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正常患者相似，在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少本品的劑量（參見(jiàn)用法用量，腎功能不全患者）。超敏反應(yīng)：本品上市后在患者的治療過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來(lái)自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告，因此通常不可能可靠地估計(jì)這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用本品治療的開(kāi)始3個(gè)月內(nèi)，有些報(bào)告發(fā)生在首次服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應(yīng)，停止使用本品，評(píng)估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿?。▍⒁?jiàn)禁忌和不良反應(yīng)“上市后經(jīng)驗(yàn)”部分）。

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】目前，尚未確定本品在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。

【老年患者用藥】臨床研究中，本品在老年患者（≥65歲）中使用的安全性和有效性與較年輕的患者（<65歲）是相當(dāng)?shù)?。不需要依?jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。由于不建議中重度腎功能不全的患者使用本品，因此建議在開(kāi)始使用本品前及使用過(guò)程中定期評(píng)估患者的腎功能。（見(jiàn)用法用量，“腎功能不全的患者”的部分）。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg和125mg/kg時(shí)未產(chǎn)生畸形（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，分別達(dá)人體暴露量的32倍和22倍）。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí)，觀察到胚胎肋骨畸形（缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨）的發(fā)生率有輕度升高（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約是人體暴露量的100倍）。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí)，觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性后代斷奶后體重增加。然而，動(dòng)物生殖研究結(jié)果并不總是能夠預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)情況。目前沒(méi)有在懷孕婦女中進(jìn)行充分的和對(duì)照良好的研究；因此，本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣，不建議在懷孕女性中使用本品。西格列汀能夠從哺乳期大鼠的乳汁中分泌。未知西格列汀能否在人類(lèi)乳汁中分泌。因此，本品不宜應(yīng)用于哺乳期女性。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【藥物相互作用】在藥物相互作用研究中，西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲雙胍每日兩次多劑量給藥與西格列汀聯(lián)合治療不會(huì)顯著改變西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)。在2型糖尿病患者中進(jìn)行了人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，聯(lián)合用藥不會(huì)對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評(píng)估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如：他汀類(lèi)藥物、貝特類(lèi)藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如：氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如：ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮(zhèn)痛劑和非甾體類(lèi)抗炎藥（例如：萘普生、雙氯芬酸、塞來(lái)考昔）；抗抑郁藥物（例如：布普品、氟西汀、舍曲林）；抗組胺類(lèi)藥物（例如：西替利嗪）；質(zhì)子泵抑制劑（例如：奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如：昔多芬）。地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時(shí)，前者的血漿濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC，11%）以及平均血漿峰濃度（Cmax，18%）略有升高。這些變化沒(méi)有臨床意義。對(duì)同時(shí)接受地高辛治療的患者應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)。不需要對(duì)地高辛或本品的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【藥物過(guò)量】在健康受試者中進(jìn)行的對(duì)照臨床研究中，本品單劑量給藥達(dá)800mg耐受性良好。僅在一項(xiàng)給藥劑量達(dá)800mg的研究中，觀察到心電圖QTc間期有輕微延長(zhǎng)，這些變化沒(méi)有臨床意義。目前沒(méi)有劑量大于800mg的人體用藥經(jīng)驗(yàn)。在多劑給藥I期研究中，連續(xù)達(dá)10天服用本品達(dá)每日600mg和每日400mg達(dá)28天，未觀察到劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)。在出現(xiàn)藥物服用過(guò)量時(shí)，采用通常的支持措施是合理的，例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物，采用臨床監(jiān)測(cè)（包括獲取心電圖），以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經(jīng)透析清除。在臨床研究中，大約13.5%的藥物可以經(jīng)3至4小時(shí)的血液透析被清除。如果臨床情況需要，可以考慮延長(zhǎng)血液透析時(shí)間。尚不清楚西格列汀是否能經(jīng)腹膜透析被清除。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【藥理毒理】本品是一類(lèi)被稱(chēng)為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌多肽（GIP），由腸道全天釋放，并且在進(jìn)餐后水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)生理學(xué)調(diào)控的內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分。當(dāng)血糖濃度正?；蛏邥r(shí)，GLP-1和GIP可通過(guò)涉及環(huán)磷腺苷的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)途徑增加胰腺&beta;細(xì)胞合成并釋放胰島素。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺&beta;細(xì)胞對(duì)葡萄糖的反應(yīng)性并促進(jìn)胰島素的生物合成與釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對(duì)葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺&alpha;細(xì)胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴(lài)性，當(dāng)血糖濃度較低時(shí)，GLP-1不會(huì)促進(jìn)胰島素釋放，也不會(huì)抑制胰高糖素分泌。當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時(shí)，GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強(qiáng)。此外，GLP-1不會(huì)損傷機(jī)體對(duì)低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對(duì)于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴(lài)性作用機(jī)制與磺酰脲類(lèi)藥物的作用機(jī)制不同，即使在葡萄糖水平較低時(shí)，磺酰脲類(lèi)藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會(huì)抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。在2型糖尿病患者中，單次口服本品可在24小時(shí)內(nèi)抑制DPP-4酶活性，從而使活性GLP-1和GIP的循環(huán)濃度升高2至3倍、增加胰島素和C肽的血漿水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并減少口服葡萄糖負(fù)荷或進(jìn)食后的血糖波動(dòng)。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【藥代動(dòng)力學(xué)】對(duì)西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52&mu;M&bull;hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。西格列汀的絕對(duì)生物利用度大約為87%。因?yàn)楸酒泛透咧静屯瑫r(shí)服用對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，本品可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的?？诜14C]標(biāo)記的西格列汀后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測(cè)到大約16%的放射活性。檢測(cè)到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對(duì)于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒(méi)有作用。體外試驗(yàn)證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過(guò)程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測(cè)出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí)，腎清除率大約為350mL/min。西格列汀的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。西格列汀是人類(lèi)有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對(duì)西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運(yùn)的臨床相關(guān)性未明。西格列汀也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對(duì)西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素，并不會(huì)減少西格列汀的腎臟清除。輕度腎功能不全的患者與對(duì)照的正常健康受試者相比，對(duì)西格列汀的血漿濃度影響沒(méi)有臨床意義。與對(duì)照的正常健康受試者相比，觀察到中度腎功能不全的患者西格列汀血漿AUC大約增加2倍；重度腎功能不全和終末期腎病正在進(jìn)行透析的患者，觀察到西格列汀血漿AUC大約增加4倍。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

【貯藏】30℃以下保存。

【包裝】鋁塑板包裝，100mg*7s*2板/盒。

【有效期】24月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20070124

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20140095

【生產(chǎn)企業(yè)】MerckSharp&DohmeItaliaSPA

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