藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)。

依西美坦片(速萊)為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。其主要成分為依西美坦。

依西美坦片(速萊)適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

依西美坦片(速萊)的用法用量為一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度肝、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

那么，依西美坦片(速萊)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后；其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛，主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重服給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%，而循環(huán)中的水平較高；其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）