藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
替米沙坦片(美卡素)為白色或微黃色橢圓形片。其主要成分為替米沙坦。
替米沙坦片(美卡素)用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
那么,替米沙坦片(美卡素)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
1.吸收:口服后替米沙坦被迅速吸收,絕對(duì)生物利用度平均值約為50%.替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí),藥時(shí)曲線下面積(AUC0-∞)面積減少6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)??崭够蝻嬍碃顟B(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì)引起療效降低。
2.分布:替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99.5%),主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L。
3.代謝:替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性。
4.消除:替米沙坦按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除,最終清除半衰期>20小時(shí)。最大血漿濃度(Cmax)不隨劑量增加而成比例增加,藥時(shí)曲線下面積(AUC)也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時(shí),未見臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性,但對(duì)療效無影響。口服(或靜注)時(shí)替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄,主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%.總血漿清除率(CLtot)(約1000ml/min)與肝血流(約1500ml/min)相比較高。
5.老年:替米沙坦藥代動(dòng)力學(xué)在老年人和年輕人無差異。
6.腎功能不全:進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合,透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。
7.肝功能不全:藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對(duì)生物利用度增加約為100%.清除半衰期在肝功能不全患者不變。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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