藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W性質(zhì)。
巴柳氮鈉片(貝樂司)為薄膜衣片,除去薄膜衣后,片芯為黃色。本品主要成分為巴柳氮鈉。
巴柳氮鈉片(貝樂司)適用于輕度至中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎。
那么,巴柳氮鈉片(貝樂司)的藥代動力學是怎樣的?
巴柳氮鈉到達結(jié)腸后,腸道細菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解,釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸。吸收:在健康受試者中,原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時后達到平均Cmax。分布:人體血漿蛋白結(jié)合率≥99%。代謝:在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸及它們的N-乙?;x物。消除:受試者健康單次或多次服用巴柳氮,[1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服劑量以N-乙?;x物排出。在對10個健康志愿者的研究中,巴柳氮單次劑量2.25克,65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙?;x物在糞便中排出,而[1%的口服劑量以原形排出。
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(實習編輯:徐茶珍)
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