藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
卡馬西平片(得理多)為白色片。其主要成分為卡馬西平。
卡馬西平片(得理多)的適應(yīng)癥為癲癇部分性發(fā)作:癲癇原發(fā)全身性發(fā)作(包括:強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直-陣攣)。三叉神經(jīng)痛。詳見包裝內(nèi)部說明書。
卡馬西平片(得理多)可在用餐時(shí),用餐后或兩餐之間用少量液體送服。對(duì)老年患者,應(yīng)慎重選擇卡馬西平。詳見包裝內(nèi)部說明書或遵醫(yī)囑。
那么,卡馬西平片(得理多)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。在1~2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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