奧美沙坦酯片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為奧美沙坦酯。那么,腎功能損害患者使用奧美沙坦酯片會是怎樣呢?
奧美沙坦酯片為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,奧美沙坦酯片利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,奧美沙坦酯片是一種前體藥物,經胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦酯片產生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素II濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。奧美沙坦酯片在血管緊張素轉化酶(ACE,激酶II)的催化下,奧美沙坦酯片的血管緊張素I(AngI)轉化形成血管緊張素II(AngII)。
奧美沙坦酯片并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關性尚不清楚。奧美沙坦酯片對血管緊張素II受體的阻斷,奧美沙坦酯片抑制了血管緊張素II對腎素分泌的負反饋調節(jié)機制。奧美沙坦酯片的血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯片通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用,因此它的作用獨立于AngII合成途徑之外。奧美沙坦酯片與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。
奧美沙坦酯片用于腎功能損害患者:在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中(如嚴重的充血性心力衰竭患者)使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現少尿和/或進行性氮質血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)。在此類患者中使用奧美沙坦治療預期也可能有類似的結果。
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(實習編緝:陳志東)
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