藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用小；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

恩他卡朋片(珂丹)為橙棕色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。其主要成分為恩他卡朋。

恩他卡朋片(珂丹)可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。

那么，恩他卡朋片(珂丹)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

吸收本品吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大。口服本品200mg，通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度（Cmax）。該藥主要經(jīng)首過(guò)代謝分解?？诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。分布從胃腸道吸收后，本品迅速分布于外周組織，分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除，清除半衰期為30分鐘?？偳宄始s800ml/min.本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合，主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi)，人血漿中未結(jié)合的部分約2%。在治療濃度，本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物（如華法林，水楊酸，保泰松，地西泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。代謝少量恩他卡朋的（E）異構(gòu)體轉(zhuǎn)變?yōu)椋╖）異構(gòu)體。

（E）異構(gòu)體占恩他卡朋AUC的95%。（Z）異構(gòu)體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結(jié)果顯示，恩他卡朋能夠抑制細(xì)胞色素P4502C9（IC50～4μM）。恩他卡朋對(duì)其他類(lèi)型的同工酶（CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19）的抑制作用少或無(wú)。清除本品的清除主要通過(guò)非腎臟代謝途徑。據(jù)估計(jì)有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄，但未在人類(lèi)中證實(shí)。約10-20%的本品通過(guò)尿排泄，僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。尿中排出的藥物大部分（95%）與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過(guò)氧化?；疾∪巳罕酒返乃幋鷦?dòng)力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全（Child-Pugh分級(jí)為A和B）患者的藥物代謝減慢，吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)，但是對(duì)正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長(zhǎng)給藥間隔。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）