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鹽酸沙格雷酯片的藥理毒理是怎么樣?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/5/19 20:13:25
    導讀:鹽酸沙格雷酯片對于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用,因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。

鹽酸沙格雷酯片(安步樂克),脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進行代謝。那么,鹽酸沙格雷酯片的藥理毒理是怎么樣?

鹽酸沙格雷酯片的藥理毒理是:

1.作用機理

本品對于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用,因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。

2.抑制血小板凝聚作用

(1)對于健康成人以及慢性動脈閉塞癥患者,本品可抑制由于同時添加5-羥色胺和膠原蛋白所導致的血小板的凝聚(exvivo試驗);

(2)在invitro試驗中,發(fā)現(xiàn)本品可抑制膠原蛋白所導致的血小板凝聚以及ADP或腎上腺素所導致的繼發(fā)性凝聚。

另外,由膠原蛋白所導致的血小板凝聚會由5-羥色胺所增強,本品可抑制這一現(xiàn)象。

3.抗血栓作用

(1)在使用周圍動脈閉塞癥模型(通過輸注月桂酸導致大鼠周圍動脈閉塞)的試驗中,本品可抑制其病癥的發(fā)作;

(2)在使用動脈血栓模型(血管內(nèi)皮損傷導致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓)的試驗中,本品可抑制其血栓的形成。

4.抑制血管收縮作用

在使用大鼠血管平滑肌進行的invitro試驗中,發(fā)現(xiàn)本品可抑制5-羥色胺導致的血管平滑肌收縮。

另外,血管平滑肌會伴隨血小板凝聚而發(fā)生收縮,使用本品可抑制這種收縮。

5.微循環(huán)改善作用

本品可使慢性動脈閉塞癥患者的透皮性組織氧分壓以及皮膚表面溫度升高。在使用側(cè)支血行循環(huán)障礙模型(大鼠)的試驗中,本品可改善其循環(huán)障礙。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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