伏立康唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。主要成份為伏立康唑,化學(xué)名(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟基-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇。那么,伏立康唑片的禁用人群有哪些呢?
伏立康唑片的全身暴露量相當(dāng)于人用治療劑量所達(dá)到的暴露量時(shí),伏立康唑片對(duì)大鼠具有致畸作用,對(duì)家兔具有胚胎毒性。伏立康唑片在分娩前和分娩后的研究中,給予大鼠低于人用治療劑量所達(dá)到的暴露量后,大鼠妊娠時(shí)間延長(zhǎng),分娩時(shí)間延長(zhǎng),引起難產(chǎn)導(dǎo)致母鼠死亡,圍產(chǎn)期幼鼠存活率降低。伏立康唑片與其他唑類抗真菌藥相仿,伏立康唑片影響分娩的機(jī)制很可能有種屬特異性,其中包括降低雌二醇的水平。
伏立康唑片的作用機(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。伏立康唑片的體外試驗(yàn)表明具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑片對(duì)念珠菌屬(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株)具有抗菌作用,伏立康唑片對(duì)所有檢測(cè)的曲菌屬真菌有殺菌作用。伏立康唑片在體外對(duì)其他致病性真菌也有殺菌作用,包括對(duì)現(xiàn)有抗真菌藥敏感性較低的菌屬,例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。
伏立康唑片禁用于已知對(duì)伏立康唑或任何一種賦形劑有過(guò)敏史者。孕婦忌用伏立康唑片。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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