瑞格臨為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么，瑞格臨與二甲雙胍合用是怎樣呢？

瑞格臨空腹給藥后，約相當(dāng)于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。瑞格臨的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物，瑞格臨對腎的清除可忽略。瑞格臨對大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。瑞格臨和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)。瑞格臨表觀清除率（CL/F）為5～7升/小時(shí)。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

瑞格臨對食物會將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。

瑞格臨與二甲雙胍合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。開始鹽酸吡格列酮治療時(shí)，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時(shí)，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）