鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)為暗紅色異形薄膜衣片，除去包以后顯黃色。其主要成分為莫西沙星。

鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

那么，鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的毒理作用是怎樣的？

毒理莫西沙星與其他喹諾酮類藥物一樣，毒性靶器官均為血液系統(tǒng)（狗及猴的骨髓細胞減少）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)（猴的驚厥）和肝臟（大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細胞壞死），這些變化均于大劑量或長期應(yīng)用莫西沙星后出現(xiàn)。在狗體內(nèi)進行的局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星后未出現(xiàn)局部不耐受的征象。經(jīng)動脈內(nèi)注射用藥后，動脈周圍軟組織可見炎性變化，提示應(yīng)避免經(jīng)動脈內(nèi)注射使用莫西沙星。致癌、致突變雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長期研究尚未完成，但該藥進行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗。此外，在大鼠身上進行了對于人類的致癌作用加速試驗（誘發(fā)和促進測定）。5株Ames試驗中4次為陰性，中國蒼鼠卵巢HPRT的突變試驗和大鼠原發(fā)肝細胞的UDS試驗也均為陰性。而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗為陽性，體外試驗顯示大劑量（33mcg/ml）的其他喹諾酮類藥物可致中國蒼鼠的V79細胞出現(xiàn)染色體異常。然而，小鼠體內(nèi)試驗核仁測定為陰性結(jié)果。此外，體內(nèi)試驗測定其對小鼠的顯性致死測定為陰性?？傊w內(nèi)試驗的結(jié)果充分反應(yīng)了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進測定中未發(fā)現(xiàn)其有致癌的證據(jù)。光毒性莫西沙星對光穩(wěn)定且潛在光毒性很低。體外試驗和動物試驗顯示莫西沙星的光毒性較其他喹諾酮小。讓小鼠口服一些喹諾酮類藥物并同時照射紫外線，顯示出可增加紫外線的光致癌作用。莫西沙星的光致癌作用的研究尚未進行，在志愿者的I期試驗中證實莫西沙星的光毒性較小。心電圖高濃度的莫西沙星對延遲調(diào)整心臟鉀離子流有抑制作用，因此導(dǎo)致QT間期延長。

給狗口服大于90mg/kg莫西沙星進行毒理研究，導(dǎo)致血藥濃度大于16mg/l，引起QT間期延長，但未發(fā)現(xiàn)有心律失常的出現(xiàn)。僅當(dāng)累積靜脈給藥高于50倍人的給藥劑量(]0.3g/kg)，可導(dǎo)致血藥濃度≥0.2g/l（高于靜脈給藥治療濃度的30倍），可見可逆轉(zhuǎn)的非致命的室性心律失常。關(guān)節(jié)毒性眾所周知，喹諾酮類可以造成未成年試驗動物的承重關(guān)節(jié)軟骨的病變?？稍斐捎啄旯返年P(guān)節(jié)毒性的最小口服莫西沙星是推薦最大治療劑量（0.4g/50公斤人體重）的4倍，其血藥濃度為推薦治療量時血藥濃度的2-3倍。生殖毒性用大鼠、兔和猴子進行的生殖研究表明，莫西沙星可以通過胎盤。對大鼠（os和iv）和猴子（os）的試驗表明，給予莫西沙星后沒有致畸作用和對生殖力的影響證據(jù)。兔靜脈給藥20mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結(jié)果與已知的喹諾酮對骨骼發(fā)育的影響一致。血漿藥物濃度在治療濃度范圍內(nèi)，猴子和兔的流產(chǎn)發(fā)生率增多。在大鼠身上，當(dāng)大鼠給藥劑量為按千克體重計算使血藥濃度在人治療劑量范圍內(nèi)所推薦的最大給藥劑量的63倍時，會出現(xiàn)幼鼠體重減少、出生前體重減輕增加、輕度延長孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等現(xiàn)象。

以上內(nèi)容僅供參考，如您想對本品有進一步的了解，您可以到健客咨詢在線客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

（實習(xí)編輯：徐茶珍）