藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。
吡貝地爾緩釋片(泰舒達)為紅色緩釋包衣片,本品主要成份為吡貝地爾。
吡貝地爾緩釋片(泰舒達)用于帕金森病的治療:·可作為單藥治療·或與多巴胺聯(lián)合用藥
吡貝地爾緩釋片(泰舒達)口服。·作為單用藥:每日150毫克到250毫克,即每日3-5片,分3-5次服用。·作為多巴胺治療的補充:每日1-3片(每250毫克左旋多巴大約需50毫克吡貝地爾)。藥片應(yīng)于進餐結(jié)束時,用半杯水吞服,不要咀嚼。劑量必須逐漸增加,每三天增加1片。或遵醫(yī)囑。
那么,吡貝地爾緩釋片(泰舒達)的藥代動力學(xué)是怎樣的?
吡貝地爾吸收迅速。吡貝地爾口服一小時后達最大濃度。血漿清除為雙相,第一時相的特征為半衰期1.7小時,第二時相較慢,其特征為半衰期6.9小時。吡貝地爾的代謝過程劇烈,產(chǎn)生兩種代謝產(chǎn)物:(羥化衍生物和雙羥化衍生物)。吡貝地爾基本上經(jīng)尿液排出:吸收的吡貝地爾有68%以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出,25%經(jīng)膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內(nèi)逐漸吸收及活性成份逐漸釋放。以人為研究對象的動力學(xué)研究表明了治療覆蓋面的擴大,其每周期可超過24小時。服藥的第24小時有大約50%經(jīng)尿液排出,在第48小時全部排出。
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(實習(xí)編輯:徐茶珍)
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