塞來昔布膠囊(西樂葆)主要成份是塞來昔布，其化學(xué)名稱為4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。

塞來昔布膠囊用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。

那么，塞來昔布膠囊(西樂葆)的藥理毒理作用是怎樣的？

作用機(jī)理：本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機(jī)理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。

臨床藥理：

血小板：在健康志愿者的臨床試驗(yàn)中，本品單劑量最高達(dá)800mg和多劑量600mg每日兩次，最長達(dá)7天（高于推薦的治療劑量），對血小板聚集的減少或出血時(shí)間的延長沒有影響。因?yàn)闆]有對血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預(yù)防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴(yán)重心血管血栓性不良事件風(fēng)險(xiǎn)，尚不清楚。

液體儲留：通過在腎髓質(zhì)亨利氏袢的升襻、以及可能的遠(yuǎn)端腎單位其他段增加重吸收，抑制PGE2合成可能導(dǎo)致水鈉潴留。在集合管中，PGE2通過抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。

致癌作用，誘導(dǎo)突變，生殖損害：塞來昔布在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）時(shí)（按曲線下面積AUC0-24計(jì)，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當(dāng)），或在小鼠口服劑量高達(dá)25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）時(shí)（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當(dāng)）服用兩年，未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。

塞來昔布在中華倉鼠卵巢（CHO）細(xì)胞中進(jìn)行的艾姆斯（Ames）實(shí)驗(yàn)和突變實(shí)驗(yàn)中，未見有誘導(dǎo)突變的作用。在CHO細(xì)胞中進(jìn)行的染色體畸變實(shí)驗(yàn)和在大鼠體內(nèi)骨髓中進(jìn)行的微核實(shí)驗(yàn)中，未見有基因突變的作用。

塞來昔布在口服劑量高達(dá)600mg/kg/日時(shí)，對雄性和雌性大鼠的生殖功能沒有損害（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的11倍相當(dāng)）。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）