藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用??；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

甲潑尼龍片的成份為甲潑尼龍，其化學(xué)名稱為：11β，17，21-三羥基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過(guò)細(xì)胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合，啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認(rèn)為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過(guò)這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對(duì)炎癥和免疫過(guò)程有重要影響，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。

糖皮質(zhì)激素只能作為對(duì)癥治療，只有在某些內(nèi)分泌失調(diào)的情況下，才能作為替代藥品。

那么，甲潑尼龍片(美卓樂(lè))的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

藥代動(dòng)力學(xué)：人體內(nèi)小腸灌注實(shí)驗(yàn)證明，類固醇主要在小腸近端被吸收，遠(yuǎn)端吸收率約為近端的50%。

甲潑尼龍?jiān)隗w內(nèi)與白蛋白和皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合。結(jié)合型甲潑尼龍約為40%－90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為20β-羥基甲潑尼龍和20β-羥基-6α-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。結(jié)合反應(yīng)主要在肝臟進(jìn)行，少量在腎臟進(jìn)行。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）