舒麥特為軟膠囊,內(nèi)含黃色粘稠液體。舒麥特的主要成份為尼群地平。那么,舒麥特與環(huán)孢素合用是怎樣呢?
舒麥特的早期研究報道t1/2為2小時,舒麥特的近期研究由于使用了更敏感的測定設備,報道T1/2在10至22小時。舒麥特口服后約1.5小時血藥濃度達峰值。舒麥特的致癌、致突變和生殖毒性,大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。舒麥特口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,舒特的降壓作用在1至2小時最大,持續(xù)6至8小時。
舒麥特口服吸收良好,但存在明顯的首過效應。舒麥特的蛋白結合率98%。舒麥特在肝內(nèi)廣泛代謝,其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄,8%隨糞便排出。舒麥特對血管的親和力比對心肌者大。舒麥特對冠狀動脈的選擇作用更佳。舒麥特對肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。舒麥特口服后約1.5小時血藥濃度達峰值。舒麥特的生物利用度約30%。T1/2為2小時。
舒麥特與環(huán)孢素合用,尼群地平可增加環(huán)孢素的血藥濃度,導致環(huán)孢素毒性增加(如出現(xiàn)腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度,相應調整用量。
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(實習編緝:陳志東)
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