藥物相互作用（DrugInteration）是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同（增效）、相加（增加）、拮抗（減效）作用。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應(yīng)，反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加，還可能發(fā)生一些異常反應(yīng)，干擾治療，加重病情。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加，作用減弱稱為藥效的拮抗，亦稱謂“配伍禁忌”。

那么，阿立哌唑片(安律凡)有怎樣的藥物相互作用？

阿立哌唑片(安律凡)主要成份是阿立哌唑，化學(xué)名稱為：7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮。

鑒于本品主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，在與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物和乙醇合用時應(yīng)慎重。因其拮抗a1-腎上腺素能受體，故阿立哌唑有可能增強某些抗高血壓藥的作用。

其它藥物影響阿立哌唑的可能性

阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2E1酶的底物。也不進行直接的葡萄糖醛酸化。這說明阿立哌唑與這些酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑、或其它因素（如吸煙）之間不可能發(fā)生相互作用。

CYP3A4和CYP2D6參與阿立哌唑的代謝。CYP3A4誘導(dǎo)劑（如卡馬西平）可以引起阿立哌唑的清除率升高和血藥濃度降低。CYP3A4抑制劑（如酮康唑）或CYP2D6抑制劑（如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀）可以抑制阿立哌唑消除，使血藥濃度升高。

酮康唑：同時服用酮康唑（200mg/天，連續(xù)14天）和15mg單劑量阿立哌唑，阿立哌唑及其活性代謝物的AUC分別增加63%和77%。沒有對更高劑量（400mg/天）的酮康唑進行研究。當(dāng)同時服用酮康唑和阿立哌唑時，應(yīng)將阿立哌唑的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP3A4強抑制劑（伊曲康唑等）有相似的作用，也需相應(yīng)降低劑量；沒有對CYP3A4的弱抑制劑（紅霉素、柚子汁等）進行研究。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP3A4抑制劑時，應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。

奎尼丁：同時服用10mg單劑量阿立哌唑和強力CYP2D6抑制劑—奎尼?。?66mg/天，連續(xù)13天），阿立哌唑的AUC增加112%，而其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的AUC降低35%。當(dāng)同時服用奎尼丁和阿立哌唑時，應(yīng)將阿立哌唑的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP2D6強抑制劑（如弗西汀或帕羅西?。┯邢嗨频淖饔?，因此，也需相應(yīng)降低劑量。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP2D6抑制劑時，應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。

卡馬西平：同時服用卡馬西平（200mg，每日2次，一種CYP3A4強誘導(dǎo)劑）和阿立哌唑（30mg，每日1次），導(dǎo)致阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC都分別降低約70%。當(dāng)卡馬西平與阿立哌唑同時使用時，阿立哌唑的劑量應(yīng)加倍。追加劑量應(yīng)建立在臨床評估基礎(chǔ)之上。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的卡馬西平時，阿立哌唑的劑量應(yīng)降低。

阿立哌唑影響其它藥物的可能性

阿立哌唑與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間不可能發(fā)生重要的藥代動力學(xué)相互作用。在體內(nèi)研究中，每日10～30mg劑量的阿立哌唑?qū)YP2D6底物（右美沙芬）、CYP2C9底物（華法林）、CYP2C19底物（奧美拉唑、華法林）和CYP3A4底物（右美沙芬）的代謝沒有顯著影響。另外，體外研究顯示，阿立哌唑和脫氫阿立哌唑不影響CYP1A2參與的代謝。

乙醇：在健康志愿者中將阿立哌唑與乙醇合并服用，對照組將安慰劑與乙醇合并服用，兩組受試者在大體運動技能或刺激反應(yīng)方面沒有顯著差異。與大多數(shù)精神興奮藥物一樣，應(yīng)建議患者在服用阿立哌唑時避免飲酒。

阿立哌唑與下列藥物之間沒有臨床上重要的相互作用

法莫替?。和瑫r服用阿立哌唑（單劑量15mg）和單劑量H2受體拮抗劑法莫替丁40mg（強抑酸制劑）可降低阿立哌唑的溶解性，并因此減少阿立哌唑的吸收，阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Cmax分別降低37%和21%，吸收（AUC）分別減少13%和15%。當(dāng)與法莫替丁聯(lián)合用藥時，不需要調(diào)整阿立哌唑的劑量。

丙戊酸鹽：當(dāng)同時服用丙戊酸鹽（500～1500mg/天）和阿立哌唑（30mg/天）時，穩(wěn)態(tài)下阿立哌唑的Cmax和AUC降低25%。當(dāng)與丙戊酸鹽聯(lián)合用藥時，不需要調(diào)整阿立哌唑的劑量。

鋰鹽：因為鋰不與血漿蛋白結(jié)合，不被代謝，幾乎完全以原藥形式排泄到尿液中，所以阿立哌唑與鋰鹽之間不太可能發(fā)生藥代動力學(xué)相互作用。連續(xù)21天同時服用治療量的鋰鹽（1200～1800mg/天）和阿立哌唑（30mg/天），未導(dǎo)致阿立哌唑或它的活性代謝物—脫氫阿立哌唑的藥代動力學(xué)發(fā)生具有臨床意義的改變（Cmax和AUC的增加小于20%）。當(dāng)與鋰鹽聯(lián)合用藥時，不需要調(diào)整阿立哌唑的劑量。

右美沙芬：連續(xù)14天服用阿立哌唑，10～30mg/天，不影響右美沙芬O-脫烷基生成其主要代謝物右啡烷，已知此代謝途徑依賴于CYP2D6活性。阿立哌唑?qū)τ颐郎撤医?jīng)N-脫甲基生成代謝物3-甲氧基嗎啡烷也沒有影響，已知此代謝途徑依賴于CYP3A4活性。當(dāng)與阿立哌唑聯(lián)合用藥時，不需要調(diào)整右美沙芬的劑量。

華法林：連續(xù)14天服用阿立哌唑，10mg/天，對R和S型華法林的藥代動力學(xué)或國際標(biāo)準(zhǔn)化比率的藥效學(xué)終點沒有影響，表明阿立哌唑?qū)YP2C9和CYP2C19代謝以及高蛋白結(jié)合力的華法林的結(jié)合少有影響。當(dāng)與阿立哌唑聯(lián)合用藥時，不需要調(diào)整華法林的劑量。

奧美拉唑：連續(xù)14天服用阿立哌唑，15mg/天，對健康志愿者服用單劑量20mg奧美拉唑（CYP2C19底物）的藥代動力學(xué)沒有影響。當(dāng)與阿立哌唑聯(lián)合用藥時，不需要調(diào)整奧美拉唑的劑量。

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（實習(xí)編輯：徐茶珍）