替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,替格瑞洛片與地高辛同用如何呢?
替格瑞洛片的平均絕對(duì)生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。替格瑞洛片的攝食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,替格瑞洛片的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。一般認(rèn)為這些微小變化的臨床意義不大,因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。
替格瑞洛片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛片的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(]99%)。替格瑞洛片所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。
替格瑞洛片吸收迅速,中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛片可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì)),中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5~5.0)。替格瑞洛片在所研究的劑量范圍(30~1260mg)內(nèi),替格瑞洛片與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。
替格瑞洛片與地高辛(P-gp底物)同用:替格瑞洛和地高辛聯(lián)合用藥可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建議替格瑞洛與治療指數(shù)較窄的P-gp依賴性藥物(如地高辛、環(huán)孢霉素)聯(lián)合使用時(shí),應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床和/或?qū)嶒?yàn)室監(jiān)測(cè)。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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