替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,替格瑞洛片的停藥會是怎樣呢?
替格瑞洛片的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。
替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。替格瑞洛活性O-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。
替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。替格瑞洛片在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。
替格瑞洛片的停藥:應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術),則應盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風險。
與氯吡格雷相比,接受替格瑞洛治療的哮喘/COPD患者發(fā)生非嚴重呼吸困難(替格瑞洛組3.29%,氯吡格雷組0.53%)和嚴重呼吸困難(替格瑞洛組0.38%,氯吡格雷組0.00%)的風險加大。在絕對值方面,該組的風險高于總體PLATO人群的風險。這些呼吸困難事件中約有30%在7天內(nèi)消除。PLATO中包括了基線即有充血性心力衰竭、慢性阻塞性肺病或哮喘的患者,這些患者和老年患者中報告呼吸困難者更多。替格瑞洛組0.9%的患者因呼吸困難停用研究藥物,氯吡格雷組為0.1%。替格瑞洛組較高的呼吸困難發(fā)生率與新發(fā)或惡化的心肺疾病無關。替格瑞洛對肺功能檢查無影響。
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(實習編緝:李華藝)
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