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利格列汀片的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/4/1 21:01:41
    導(dǎo)讀:利格列汀片的絕對生物利用度約為30%。高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;這一效應(yīng)并無臨床相關(guān)性。利格列汀片可以在進(jìn)食或空腹條件下服用。

利格列汀片(歐唐寧),不建議密閉,不超過25℃保存,請置于兒童不可觸及處,一般藥品在家保存最好別超過1年。那么,利格列汀片的藥代動力學(xué)是怎樣?

利格列汀片的藥代動力學(xué)是:

1、吸收

利格列汀片的絕對生物利用度約為30%。高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;這一效應(yīng)并無臨床相關(guān)性。利格列汀片可以在進(jìn)食或空腹條件下服用。

2、分布

健康受試者單次靜脈注射5mg利格列汀后穩(wěn)態(tài)的表觀分布容積均值約為1110升,這表明利格列汀在組織中有廣泛的分布。利格列汀的血漿蛋白結(jié)合率呈濃度依賴性,血漿蛋白結(jié)合率從1nmol/L時的99%左右降至≥30nmol/L時的75%?89%,這表明結(jié)合DPP-4的飽和度隨著利格列汀濃度的增加而升高。在DPP-4完全飽和的高濃度時,仍有70%?80%的利格列汀與血漿蛋白結(jié)合,因此血漿中有30%?20%的利格列汀處于非結(jié)合狀態(tài)。具有腎或肝功能不全的患者血漿結(jié)合未受影響。

3、代謝

口服給藥后,大部分(約90%)的利格列汀以原型排泄,表明代謝是次要的消除途徑。吸收的利格列汀有一小部分代謝為無藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物,其穩(wěn)態(tài)暴露水平為利格列汀的13.3%。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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